Никоретте
Состав
1 шт. сожержит: никотина 2 мг, 4 мг:
Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки, ксилит, натрия карбонат безводный, масло мяты перечной, натрия гидрокарбонат, левоментол, магния оксид, краситель хинолиновый желтый, тальк, азот.
Состав внутренней оболочки резинки жевательной лекарственной: ароматизатор "Winterfresh" - 9 мг, гипромеллоза - 7.5 мг, сукралоза - 3.5 мг, полисорбат 80 - 0.5 мг.
Состав наружной оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол - 277.5 мг, крахмал прежелатинизированный - 6.5 мг, титана диоксид - 6 мг, ароматизатор "Winterfresh" - 5 мг, карнаубский воск - 1 мг.
Фармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в числе выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов синдрома отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
Всасывание
Никотин, поступающий из резинки жевательной, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.
Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной резинки.
Распределение
Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Показания
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине:
— уменьшение симптомов синдрома отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
— при временном отказе от курения;
— для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата.
С осторожностью и только после консультации с врачом следует применять препарат пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.
Применение жевательной резинки Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.
Способ применения и дозы
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.
Как правило:
- жевательной резинкой «Никоретте» дозировкой 2 мг следует воспользоваться, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день или выкуриваете первую сигарету через 30 мин после пробуждения,
- жевательной резинкой «Никоретте» дозировкой 4 мг следует пользоваться, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или если Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг.
Как применять жевательную резинку «Никоретте»
Жевательную резинку «Никоретте» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:
- медленно разжевывайте жевательную резинку до появления резкого вкуса,
- прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной,
- когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова.
Полный отказ от курения
За один прием жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.
При полном отказе от курения доза жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 штук в день и не должно превышать 15 штук в день. Пользоваться жевательной резинкой в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Резинку отменяют, когда суточная доза составляет 1–2 штуки в день.
Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Сокращение количества выкуренных сигарет
Жевательную резинку следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.
Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.
Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача!
Не превышайте указанную дозу!
Носите жевательную резинку «Никоретте» с собой, чтобы воспользоваться ею, если Вам неожиданно захочется курить.
Предостережения, контроль терапии
Жевательная резинка может приклеиться к зубному протезу и в редких случаях повредить его.
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
С осторожностью
Жевательную резинку «Никоретте» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией.
Жевательную резинку «Никоретте» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом.
Применение жевательной резинки «Никоретте» сопровождается меньшим риском, чем курение.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте» следует применять сразу же после кормления.
Побочные эффекты
Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.
Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.
В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.
При применении резинок жевательных лекарственных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).
Данные клинических исследований
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота*; часто - боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль*; часто - изменение вкуса, парестезия*.
Аллергические реакции: часто - реакции гиперчувствительности*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - икота, раздражение глотки; часто - чувство жжения в месте применения, утомляемость*.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения*, тахикардия*, гиперемия*, гипертензия*.
Со стороны органа зрения: неизвестно - нечеткость зрения, усиление слезотечения.
Нарушения психики: нечасто - необычные сновидения*.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - отрыжка, глоссит, отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта; редко - дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту; неизвестно - сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в челюсти; неизвестно - мышечное напряжение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*; неизвестно - эритема*.
Аллергические реакции: нечасто - крапивница*; неизвестно - ангионевротический отек*, анафилактические реакции*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*.
* Системные реакции.
Передозировка
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы сходны с таковыми при остром отравлении никотином: тошнота, слюноотделение, боли в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость; при приеме высоких доз никотина - снижение АД, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.
Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу.
Лечение: следует немедленно прекратить прием никотина и начать симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ. При необходимости - ИВЛ и кислород.
Взаимодействие
Четкого клинически значимого взаимодействия между никотинсодержащими препаратами для заместительной терапии и другими лекарственными средствами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению АД и ЧСС, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
