Никоретте

Производитель: Джонсон & джонсон (США)

РУ: п n012505/01

Отпуск из аптек: без рецепта

ФТГ: Никотиновой зависимости средство лечения

АТХ: N07BA01 Nicotine

EphMRA: N7B препараты для лечения никотиновой зависимости

Форма выпуска: резинки жевательные

МНН: Никотин

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 шт. сожержит: никотин-полимерный комплекс 10 мг, что соответствует содержанию никотина 2 мг:

Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки*, сорбитол порошкообразный, сорбитола раствор (кристаллизирующийся), глицерола раствор 85%, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, отдушка 84.6422, отдушка Haverstroo ZD49284.

Фармакодинамика

Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.

Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.

В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.

В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.

При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших - тормозный.

ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).

Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.

Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от уровня рН). T_1/2 из плазмы - 2 ч. Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества алкалоидов и в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка. При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий рН слюны до 8.5). Биодоступность составляет 50%. Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычное содержание никотина в крови.

Показания

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

• уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
• при временном отказе от курения;
• уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Противопоказания

Нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ в фазе обострения, беременность, лактация.

Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.

Как правило:

• жевательной резинкой «Никоретте» дозировкой 2 мг следует воспользоваться, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день или выкуриваете первую сигарету через 30 мин после пробуждения,
• жевательной резинкой «Никоретте» дозировкой 4 мг следует пользоваться, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или если Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг.

Как применять жевательную резинку «Никоретте» 
Жевательную резинку «Никоретте» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:

1. медленно разжевывайте жевательную резинку до появления резкого вкуса,
2. прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной,
3. когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова.

Полный отказ от курения 
За один прием жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.

При полном отказе от курения доза жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 штук в день и не должно превышать 15 штук в день. Пользоваться жевательной резинкой в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Резинку отменяют, когда суточная доза составляет 1–2 штуки в день.

Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуренных сигарет

Жевательную резинку следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.

Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача!

Не превышайте указанную дозу!

Носите жевательную резинку «Никоретте» с собой, чтобы воспользоваться ею, если Вам неожиданно захочется курить.

Предостережения, контроль терапии

Жевательная резинка может приклеиться к зубному протезу и в редких случаях повредить его. 
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

С осторожностью 
Жевательную резинку «Никоретте» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией. 
Жевательную резинку «Никоретте» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. 
Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом.

Применение жевательной резинки «Никоретте» сопровождается меньшим риском, чем курение.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ 
Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда.

Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте» следует применять сразу же после кормления.

Побочные эффекты

В рекомендуемой дозе жевательная резинка «Никоретте» не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота.

Чрезмерное употребление жевательной резинки «Никоретте» лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).

Большинство неблагоприятных эффектов являются дозозависимыми и встречаются в первые 3–4 недели лечения.

Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль и нарушение сна, могут быть связаны с симптомами отмены, возникающими при воздержании от курения. После отказа от курения у пациентов могут с повышенной частотой возникать афтозные язвы.

У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой «Никоретте» дозировкой 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки или использовании резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами).

Частота симптомов: очень часто встречающиеся (>1/10), часто встречающиеся (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Органы и системы органов	Степень встречаемости симптома	Симптом
Центральная нервная система	Очень часто встречающиеся:	Головная боль
	Часто встречающиеся:	Головокружение
Сердечно-сосудистая система	Нечасто встречающиеся:	Учащенное сердцебиение
	Очень редкие:	Мерцание предсердий
Желудочно-кишечный тракт	Очень часто встречающиеся:	Желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота
	Часто встречающиеся:	Рвота
Кожа:	Нечасто встречающиеся:	Эритема, крапивница
Другие:	Очень часто встречающиеся:	Боль в горле или во рту, мышечные челюстные боли
	Редкие:	Аллергические реакции, включая ангионевротический отек

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться: артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.

Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственное дыхание и кислород.

Взаимодействие

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности фермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению уровня содержания некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2,5 года.