Активное вещество: фосфазид - 400 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат (осажденный) - 225,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 72,7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 25,5 мг; кальция стеарат - 7,3 мг.
Активное вещество фосфазид относится к классу ингибиторов обратной транскриптазы (ревертазы) ретровирусов, являясь модифицированным аналогом природного нуклеозида тимидина. Фосфазид, проникнув в инфицированную клетку, дважды фосфорилируется до активного метаболита - трифосфата азидотимидина, который встраивается вместо трифосфата тимидина в синтезируемую ревертазой цепочку провирусной ДНК, что приводит к ингибированию ревертазы, обрыву цепочки ДНК и остановке воспроизведения вирусных частиц. На этом механизме и основан терапевтический эффект препарата по снижению концентрации ВИЧ в крови больного.
Также препарат ингибирует репликацию некоторых других ретровирусов млекопитающих, например, вируса гепатита В
Фосфазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время полного всасывания составляет 3-3,5 ч; период полувыведения из организма - 3-4 ч; максимальная концентрация фосфазида в плазме крови - 19-22 мкг/мл достигается через 4-5 ч.
Биодоступность при пероральном применении составляет 20%. Относительная биодоступность фосфазида составляет 83,7%. Фосфазид проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 15-64% исходной дозы. Активное вещество хорошо проникает через плаценту, вследствие чего концентрация его в крови пуповины сопоставима с таковой в крови матери. Метаболизм фосфазида происходит в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками с мочой.
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Экстренная профилактика ВИЧ-инфекции в случае риска заражения при уколах, порезах, попадании на слизистые оболочки и повреждении кожи.
Лечение острого гепатита В в легкой и среднетяжелой форме (желтушный период).
Повышенная чувствительность к фосфазиду или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Детский возраст до 18 лет.
Внутрь. Суточная доза при ВИЧ-инфекции - 800-1200 мг в 2 или 3 приема.
Рекомендуется принимать препарат перед едой и запивать стаканом воды. При поражениях центральной нервной системы вирусом иммунодефицита человека, препарат
назначают в суточной дозе 1200 мг. При плохой переносимости препарата суточная доза может быть снижена до 400 мг в сутки.
Курс лечения. Препарат назначают на длительный, практически неограниченный срок, при необходимости курс может быть прерван, но длительность его должна составлять не менее 12 недель с перерывом между курсами - не более 12 недель.
Для профилактики заражения вирусом иммунодефицита человека рекомендуется как можно раньше, но не позднее, чем через 72 часа после возможного инфицирования, начать прием препарата по 400 мг 3 раза в день в течение 4 недель;
При остром гепатите препарат назначают по 400 мг 2 раза в день в течение 20 дней. Рекомендуется начинать принимать препарат не позднее 7 дней от начала желтухи.
Выраженная тошнота, рвота, анемия (концентрация гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 0,5x109/л), тромбоцитопения (менее 25x109/л).
Обычно препарат хорошо переносится больными. Фосфазид - малотоксичное вещество. Его токсичность в 5-6 раз ниже, чем зидовудина. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия и другие симптомы и синдромы могут быть проявлениями не только терапии, но и самой ВИЧ-инфекции и сопутствующих заболеваний.
При проявлении некоторых нежелательных явлений на ранних стадиях приема препарата не следует его отменять, рекомендуется продолжить терапию под контролем врача.
Нерегулярность приема препарата больным (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности (устойчивости) ретровируса к нему, что повлечет за собой снижение эффективности проводимой терапии и необходимости замены препарата.
Во избежание осложнений препарат применяют под контролем врача.
Терапия препаратом не снижает риска передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или при переливании крови.
Исследования не проводились, однако при решении вопроса о возможности управлять автомобилем, механизмами, нужно иметь в виду состояние пациента и возможность развития побочных реакций на Никавир®, таких как тошнота, головная боль, диарея.
В первые дни приема препарата - тошнота, головная боль, тяжесть в эпигастрии, диарея. Обычно эти явления впоследствии исчезают. Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Случаи передозировки препаратом не описаны. Гемодиализ и перитонеальный диализ усиливают выведение глюкуронового метаболита фосфазида.
Совместное применение препарата Никавир® с зидовудином, ставудином приводит к взаимному понижению активности в отношении ВИЧ.
Совместное применение с интерфероном альфа, диданозином, ламивудином, фоскарнетом приводит к взаимному повышению активности в отношении ВИЧ.
Совместное применение с доксорубицином, интерфероном альфа, амфотерицином-В, ко-тримоксазолом, винбластином, винкристином, ганцикловиром, дапсоном, сульфадиазином и другими сульфаниламидами может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и гранулоцитов.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.