Неместран

Производитель: Санофи (Франция)

РУ: п n016291/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Гестаген

АТХ: G03XA02 Gestrinone

EphMRA: G3X прочие половые гормоны и их аналоги

EphMRA: G3D прогестогены, исключая g3a, g3f

Форма выпуска: капсулы

МНН: Гестринон

Тип: Лекарственное средство

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: гестринон 2,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Оболочка капсулы состоит из титана диоксида и желатина.

Фармакодинамика

Синтетический стероидный гормон, являющийся производным 19-нортестостерона. В зависимости от тестируемой модели проявляет как антипрогестиновую, так и прогестиновую активность. Обладает антигонадотропным, антиэстрогенным и слабым андрогенным действием.

Гестринон оказывает ингибирующее влияние на ткань эндометрия. Считается, что его действие связано с прямым подавлением механизма синтеза-высвобождения гипофизарных гонадотропинов и с прямым антагонистическим воздействием на ткань эндометрия.

Фармакокинетика

После приема 2,5 мг гестринона максимальная концентрация препарата в крови составляет 19 моль/мл и достигается в среднем через 2 часа.

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 27 часов.

Объем распределения составляет 67 литров (при в/в введении у мужчин).

Метаболизм осуществляется в печени через гидроксилирование, приводя к образованию 3 основных конъюгированных метаболитов. Выводится на 40-45% почками (1% - в форме свободного стероида) и на 30-35% с калом.

Показания

Эндометриоз.

Противопоказания

•  Беременность;
•  период лактации;
•  острая сердечная недостаточность;
•  почечная или печеночная недостаточность;
•  нарушения обмена веществ и/или указания на тромбофлебит в анамнезе при лечении препаратами, содержащими эстрогены и/или прогестагены;
•  гиперчувствительность к любому компоненту препарата Неместран.

Способ применения и дозы

Для применения внутрь.

Первая доза (2,5 мг) принимается в первый день менструального цикла после получения отрицательных результатов теста на беременность. Вторая доза должна быть принята на четвертый день. Обычная схема приема - 2 раза в неделю, строго по одним и тем же дням. Количество капсул может быть увеличено до трех в неделю, особенно при маточном кровотечении в межменструальный период. Продолжительность лечения составляет 6 месяцев без перерыва.

Если пропущен прием одной дозы, капсулу следует принять на следующий день, сохраняя в дальнейшем привычную недельную схему приема препарата. Если пропущены две и более дозы Неместрана, то лечение следует прекратить и возобновить на первый день следующего менструального цикла по обычной схеме.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью:Мигрень.

Беременность и лактация:

Неместран абсолютно противопоказан при беременности и в период кормления грудью. При обнаружении беременности прием препарата должен быть прерван, так как в опытах на животных было показано, что препарат обладает эмбриотоксическим действием, хотя и в дозах, значительно превышающих дозы, применяемые в клинической практике.

Перед началом лечения следует исключить беременность.

У некоторых женщин Неместран в рекомендуемой дозе может подавлять овуляцию, но возможность наступления беременности при проведении лечения сохраняется. Это означает, что Неместран не может считаться контрацептивом.

Поскольку одновременное назначение гормональных контрацептивов может повлиять на активность Неместрана, на протяжении всего периода лечения должны использоваться барьерные методы контрацепции.

Лечение должно начинаться строго с первого дня менструального цикла. Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения.

В связи с возможной задержкой жидкости при лечении Неместраном пациенты с сердечной и почечной недостаточностью требуют особого наблюдения.

Рекомендуется регулярно контролировать уровни ACT, АЛТ и липидов у пациенток с гиперлипидемией, а также уровень сахара крови у больных сахарным диабетом.

Побочные эффекты

Возникновение маточного кровотечения в начале терапии, особенно, если прием первой дозы не совпал с первым днем менструального цикла.

Акне, себорея, задержка жидкости, гирсутизм, выпадение волос, изменение голоса, уменьшение размеров молочных желез.

Изменение либидо, увеличение массы тела, "приливы", головная боль, повышенная нервная возбудимость, депрессия, диспепсические явления, гиперпигментация кожи, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, артралгия, судороги.

Редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Передозировка

Сведений не имеется.

В случаях приема большого количества препарата необходимо произвести промывание желудка.

Взаимодействие

Одновременное назначение противоэпилептических лекарственных средств или рифампицина может привести к ускоренному метаболизму гестринона.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года.

По истечении срока годности применять препарат нельзя.