Натрия йодид, 131-i
Состав
Состав на 1 мл:
Активного вещества: йода- 131(в виде натрия йодида [131I]) 37,0-1110 МБк;
Вспомогательных веществ: натрия гидроксида, воды для инъекций.Бесцветная Прозрачная жидкость.
Физико-химические свойства.
Натрия йодид,131I представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 с pH 7,0 - 12,0, радиохимическая чистота препарата - 95,0 %. Объемная активность 37,0 - 1110 МБк/мл на дату изготовления препарата. Йод-131 распадается с периодом полураспада 8,05 суток; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364,0 кэВ (81,2 %), (3-излучения - 606,0 кэВ (89,7 %).
Фармакодинамика
Физико-химические свойства
Натрия йодид,131I, в изотоническом растворе представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 в фосфатном буферном растворе, pH 6,0 - 7,0, радиохимическая чистота препарата - 95,0 %.Объемная активность 740 - 1850 МБк/мл на дату изготовления препарата. Йод-131 распадается с периодом полураспада 8,05 суток; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364,0 КэВ (81,2 %), (3-излучения - 606,0 КэВ (89,7 %).
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Избирательное накопление йода-131 в щитовидной железе позволяет использовать препарат с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза, а также рака щитовидной железы и его метастазов.
Радиоактивный изотоп йода 131I, при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения йода 131I итовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 часа - 14 %, через 4 часа - 19 %, через 24 часа - 27 %. В течение суток около 60 % препарата выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика
Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента.
Показания
В лечебных целях препарат применяют для лечения больных с токсическим зобом, а также раком щитовидной железы и его метастазами.
Противопоказания
Беременность, период лактации.
Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, простой зоб без нарушения функции щитовидной железы, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, диффузное поражение почек, болезни крови, особенно с нарушением лейкопоэза и тромбоцитопоэза, выраженный геморрагический синдром, гиперчувствительность, ограничение по возрасту - до 20 лет. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Способ применения и дозы
Препарат "Натрия йодид,131I" назначают внутрь.
Подготовка больного. Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее чем через 4-6 недель после отмены приема препаратов стабильного йода, йодосодержащих и иодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов, содержащих йод, йодосодержащих рентгеноконтрастных средств, фтора, брома, трийодтиронина, тироксина, тиреоидина, 6-метилтиоурацила и других аналогичных антитиреоидных препаратов, а также глюкокортикостероидов.
Радиойоддиагностика. Для исследования функции щитовидной железы по величине накопления 1-131 достаточно ввести 0,037 - 0,074 МБк препарата, при сканировании щитовидной железы, определении белково-связанного йода и исследовании методом радиометрии всего тела - 0,111 - 0,185 МБк. Методы исследования.
Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по:
- величине накопления йода-131 в железе через 2, 4, 24 часа и в более поздние сроки после приема препарата;
- уровню белково-связанного йода плазмы крови;
- результатам радиометрии всего тела.
Величина накопления йода-131 в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют йод-131 в количестве, равном введенному больному, проводят в тех ж
А = (B - Nф) / (С - Nф) х 100% , где
В - содержание йода-131 в железе, имп/мин, С- содержание йода-131 в стандарте, имп/мин, Nф - фон, имп/мин.
У здоровых людей в щитовидной железе через 2 часа накапливается в среднем 14 % от введенного количества изотопа, через 4 часа - 19 %, через 24 часа - 27 %, а через 10 суток остается 6 - 12 % от введенного количества йода-131.
С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 часов берут из локтевой вены пробу крови (8-10 мл). После центрифугирования 4 - 5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10 % раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/ в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе едкого натрия или едкого калия, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор йода-131, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.
Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле:
А = (B - Nф) х 1000 х 100 / С х (D - Nф) х 500 %/л, где
В - содержание йода-131 в пробе, имп/мин, С - объем плазмы крови, взятой для анализа, мл, D -содержание йода-131 в эталоне, имп/мин, Nф - фон, имп/мин.
Нормативный уровень белково-связанного йода - не более 0,3 % в л. Радиометрия всего телапозволяет оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 часа после приема 1,0 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика Диаметром 10-20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100 %. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 часа. Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4-5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание йода-131 в последующие сроки в щитовидном железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.
Содержание йода-131 в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки - 10 - 25 %, через 3 суток - 9,7 - 15 %, через 8 суток - 2 - 12 %. Методика радионуклидной диагностики А-клеточного рака и метастазов щитовидной железы включает сканирование или сцинтиграфию всего тела через 24 и 48 часов после внутривенного введения 111 - 165 МБк препарата.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата "Натрия йодид, 131I" .
ОРГАНЫ..........................................................ПОГЛОЩЕННАЯ ДОЗА, мГ р/МБк
желудок....................................................................................0,34
красный костный мозг ..........................................................0,035
легкие.......................................................................................0,031
мочевой пузырь ......................................................................0,61
печень ......................................................................................0,033
поджелудочная железа ...........................................................0,03
почки .......................................................................................0,065
селезенка .................................................................................0,034
тонкая кишка ...........................................................................0,038
толстая кишка ...........................................................................0,043
щитовидная железа ................................................................0,029
яички .......................................................................................0,042
яичники ...................................................................................0,037
Эквивалентная доза (мЗв/МБк) ..............................................0,037
Предостережения, контроль терапии
Лечение данным препаратом (радиотерапия) должно проводиться под наблюдением врача-радиолога в специализированных отделениях, имеющих спецканализацию или условия для сбора и хранения радиоактивных мочи и кала, в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/20Ю), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009) и "Г игиеническими требованиями по обеспечению радиационной безопасности при проведении лучевой терапии с помощью открытых радионуклидных источников" (СанПиН 2.6.1.2368-08).
Побочные эффекты
При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обострения тиреотоксикоза, возникновение гипотиреоза и микседемы, появление или усиление экзофтальма, радиотиреоидиты, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения со стороны кожи в области щитовидной железы, слизистой оболочки глотки и гортани. Лечение - симптоматическое.
При применении препарата возможно угнетение костномозгового кроветворения, восстановление которого проводится известными средствами: лейкоген, ленограстим, метилурацил, молграмостим, эпоэтин альфа.
Передозировка
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.
Взаимодействие
В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.
Условия и сроки хранения
Срок годности препарата - 15 суток от даты изготовления.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
