Норэпинефрин

Производитель: Р-Фарм (Россия)

Владелец РУ: Р-Фарм (Россия)

РУ: ЛП-003305

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Альфа-адреномиметик

АТХ: C01CA03 Норэпинефрин

EphMRA: C1C1 кардиотонические препараты, исключая допаминергические препараты

EphMRA: C1C2 сердечные допаминергические препараты

Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

МНН: Норэпинефрин

Тип: Лекарственное средство

Фармакодинамика

Препарат представляет собой агонист α1A-, α1B-, α1D-, α2A-, α2B-, α2C-, β1-адренорецепторов, преобладает альфа-адреномиметическое действие. Альфа-адреномиметическое действие препарата приводит к сужению сосудов, повышению артериального давления, повышению венозного давления. Препарат вызывает сужение коронарных артерий, сосудов кожи и слизистых, скелетных мышц, слюнных желез, почек, системных вен (α1, α2), головного мозга (незначительное), легких, органов брюшной полости (α1). Действие препарата на бета-адренорецепторы выражено слабо, в связи с чем преобладают компенсаторные механизмы - возбуждение вагуса. Уменьшает кровоток почечных канальцев, обладает аритмогенным действием, оказывает сильное прессорное действие.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы на 50 %, метаболизируется в печени и в адренергическихх нейронах. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения - 1 минута. Экскретируется в виде неактивных метаболитов почками.

Показания

Резкое снижение АД при хирургических вмешательствах, травмах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Противопоказания

• Хроническая сердечная недостаточность.
• Полная атриовентрикулярная блокада.
• Наркоз фторотаном, циклопропаном или хлороформом.
• Атеросклероз.
• Гиперчувствительность.
• Артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови).
• Проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции).
• Выраженная гипоксия и гиперкапния.
• Беременность и кормление грудью.

Способ применения и дозы

Доза устанавливается индивидуально лечащим врачом в зависимости от клинических показателей и индивидуальных особенностей пациента.

Внутривенно (капельно) - 2-4 мг (1-2 мл 0,2 % раствора) в 500 мл 5 % раствора декстрозы (под контролем АД).

Предостережения, контроль терапии

Не рекомендован прием препарата при геморрагическом и кардиогенном шоке с выраженной артериальной гипотензией.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в том числе коллапс, инфаркт миокарда).

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, так как норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, кровоизлияние в мозг.

Прочее: некрозы при попадании под кожу, головная боль, тошнота, озноб, сердцебиение.

Передозировка

• Транзиторная брадикардия с переходом в тахикардию.
• Аритмия.
• Коллапс.
• Анурия.
• Гипертензия.
• Инфаркт миокарда.
• Рвота.
• Головная боль.
• Диспноэ.
• Необычная бледность.
• Отек легких.
• Почечная недостаточность.
• Метаболический ацидоз.
• Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Усиление прессорных эффектов препарата при одновременном приеме с гуанетидином, резерпином.

Препараты лития могут уменьшать эффективность норэпинефрина.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин) и другие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином возрастает риск развития аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта.

Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты - ослабление антиангинального действия.

Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.