Моносан
Состав
действующее вещество: изосорбида мононитрат;
1 таблетка содержит изосорбида мононитрата разведенного, эквивалентно изосорбида мононитрата 20 мг или 40 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Фармакодинамика
Изосорбида мононитрат (изосорбида-5-мононитрат) является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата наступает быстрее, чем изосорбида мононитрата.
Изосорбида мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшения обратного венозного оттока к сердцу, и, как следствие, к редуцирования желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Влияние на артериальные сосуды приводит к снижению их системного сопротивления (постнагрузки), облегчая работу сердца. Одновременное воздействие на пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбида мононитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных слоев, когда венечный кровоток частично уменьшается благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотичнои участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Вследствие снижения потребностей в кислороде и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбида мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет бронхиальной мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минут и продолжается в течение 8:00.
Изосорбида мононитрат несколько угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает внутришньотромбоцитарний синтез тромбоксана.
Повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация Моносана в плазме крови после приема достигается через 1:00. Биодоступность составляет практически 100%. При «первом прохождении» через печень изосорбида мононитрат биологической трансформации не поддается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Фармакокинетика изосорбида мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.
Изосорбида мононитрат метаболизируется в печени в изосорбид и изосорбид-5-мононитрат-2-глюкуронид. Оба метаболита фармакологически неактивны и выводятся почками. Только 2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
- Профилактика стенокардии.
- застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата.
- Острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже
- 90 мм рт.ст.) или гиповолемия, коллапс; кардиогенный шок, если не обеспечен достаточно
- высокий конечный диастолическое давление в левом желудочке путем применения интрааортальнои
- контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом.
- Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка.
- Выраженная анемия.
- Токсический отек легких.
- Недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг, повышенное
- внутричерепное давление.
- Глаукома.
- Повышенная чувствительность к нитратам.
- Одновременное применение силденафила и другими ингибиторами фосфодиэстеразы.
Способ применения и дозы
Препарат применять внутрь перед приемом пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозу и кратность приема устанавливает врач индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости.
Начинать лечение с низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышать. Рекомендуемая доза - 40 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев назначать по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки утром и после обеда.
С целью предотвращения развития толерантности к нитратам (при любом режиме дозирования) вторую таблетку рекомендуется принимать не ранее, чем через 8:00 после приема первой.
При лечении стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует применять утром и непосредственно перед сном.
Для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.
Суточная доза в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 120 мг (максимальная суточная доза), разделенная на 3 приема.
Дети.
Препарат не применять детям.
Предостережения, контроль терапии
Не применять для лечения инфаркта миокарда в остром периоде, для устранения приступов стенокардии.
Применение изосорбида мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.
С осторожностью применять:
- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца (например, при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка), аортальном или митральном стенозе;
- при тяжелых нарушениях функции почек и / или печени;
- пациентам с гипотиреозом, гипотермией, с недостаточным питанием;
- пациентам пожилого возраста (поскольку они могут быть более чувствительными к гипотензивное действие нитратов)
- при склонности к артериальной гипотензии, ортостатических дисфункций (снижение систолического давления на 10-25 мм рт.ст. ниже 90 мм рт.ст., возникающего при изменении положения тела), хирургических вмешательствах. Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
При несоблюдении рекомендуемого интервала между дозами, при длительном применении высоких доз возможно развитие азотной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратный периодом. Также для предотвращения развития толерантности использовать введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.
Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратов. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.
После длительной терапии с применением высоких доз отмене препарата нужно проводить постепенно с целью предотвращения восстановлению симптоматики стенокардии.
При приеме высоких доз возможно развитие метгемоглобинемии.
Прием изосорбида мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин / адреналин / норадреналин) и ванилил-миндального кислоты в моче.
Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.
Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат влияет на гемодинамику плода / ребенка, поэтому он противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, что необходимо учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, которая постепенно уменьшается в течение нескольких суток, но может быть сильным и устойчивым; рассеянность, головокружение, сонливость и слабость, двигательное беспокойство, обмороки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, переходящая гипоксемия с гипоксии миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышение потоотделения.
Со стороны иммунной системы: у пациентов с индивидуальной непереносимостью к компонентам препарата возможны реакции гиперчувствительности.
Другие: гиперемия лица, шум в ушах, астения.
Наблюдались случаи возникновения толерантности к препарату, в т.ч. перекрестной толерантности к другим органическим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст., бледность, потливость, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, чувство жара или озноб, гиперемия, чувство страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия , судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, одышка, тахипноэ, одышка, кома.
Лечение симптоматическое. Прекратить применение препарата. Общие меры должны включать: применение кислорода. Наблюдение за жизненно важными параметрами в условиях реанимации должно проводиться в течение минимум 12:00 после передозировки. В случае необходимости нужно принять другие симптоматические меры. Рекомендуется введение физиологического раствора и плазмы. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его вывода рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь). По приему активированного угля, то его применять внутрь в течение часа после приема потенциально токсической дозы препарата. При артериальной гипотензии следует положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенной головой при низком изголовье (ноги необходимо поднять).
В тяжелых случаях вводить допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначать аскорбиновую кислоту 1 г внутрь 1% метиленовый синий внутривенно, толуидиновый синий 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости проводить заместительное переливание крови. Показан гемодиализ.
Взаимодействие
Ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил), нейролептики, трициклические антидепрессанты и вазодилататоры: потенцируют гипотензивное действие нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с Моносана.
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин: уменьшаются их эффекты при одновременном применении с нитратами.
Алкоголь, опиоидные анальгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, снижающие артериальное давление (такие как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, вазодилататоры): возможно усиление их гипотензивного эффекта.
Симпатомиметики: могут уменьшить антиангинальный эффект нитратов.
Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать его гипертонический эффект.
Гепарин: усиление антиагрегантного действия при одновременном приеме с Моносана.
Условия и сроки хранения
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
