Монолонг

Производитель: СТС Кемикал Индастриз Лтд (Израиль)

РУ: п n014587/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Вазодилатирующее средство - нитрат

АТХ: C01DA14 Изосорбида мононитрат

EphMRA: C1E нитриты и нитраты

Форма выпуска: капсулы с модифицированным высвобождением

МНН: Изосорбида мононитрат

Тип: Лекарственное средство

Состав

Монолонг 40 мг  капсулы № 1 с матово-фиолетовой крышечкой и прозрачным корпусом, содержащие бело-желтые микрогранулы;

Монолонг 60 мг  капсулы № 0 с матово-оранжевой крышечкой и прозрачным корпусом, содержащие бело-желтые микрогранулы;

1 капсула содержит изосорбид -5- мононитрата 40 мг или 60 мг

Вспомогательные вещества:

Монолонг 40 мг  лактоза, сахароза, крахмал кукурузный, еудражит, тальк, шеллак, желатин, азорубин, индиго, титана диоксид

Монолонг 60 мг  лактоза, сахароза, крахмал кукурузный, еудражит, тальк, шеллак, желатин, сансет желтый, хинолин желтый, титана диоксид.

Фармакодинамика

Антиангинальное средство из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолвмисних соединений. Оксид азота, стимулируя активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Расширение вен приводит к уменьшению венозной емкости и преднагрузки на миокард, а артерий - к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии и уменьшению постнагрузки на сердце. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде и восстановлению сократительной активности миокарда в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии. Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Изосорбида мононитрат способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается в течение 1 ч.

Изосорбида мононитрат не претерпит первичного метаболизма в печени, и его биодоступность составляет 90 - 100%. Почти полностью метаболизируется в NO (активная форма) и неактивные метаболиты, включая изосорбид и изосорбида глюкуронид. Лишь 2% выводятся в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет 4 - 5 ч.

Показания

• Профилактика приступов стенокардии.
• Лечение хронической сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ, артериальными вазодилататорами. -Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия). 

Противопоказания

• повышенная чувствительность к органическим нитратам
• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс)
• кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие
• одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (Viagra^®, Виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов
• выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое давление менее 60 мм рт.ст.)
• геморрагический инсульт, закрытоугольная глаукома, черепно-мозговая травма, гипертиреоз, идиопатический гипертрофический субаоральный стеноз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и почечная недостаточность, возраст до 18 лет
  Монолонг следует принимать с осторожностью в следующих случаях:
• констриктивный перикардит, тампонада перикарда
• низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
• аортальный и/или митральный стеноз, тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, выраженный церебральный атеросклероз, заболевания, сопровождающиеся внутричерепной гипертензией
  Монолонг не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Дозу препарата определяет врач индивидуально. Монолонг назначают по 40 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг в один или два приема.

Капсулы следует глотать целиком, запивая водой. Для более быстрого всасывания препарат лучше принимать натощак (за 1 ч до или через 2 часа после еды).

Дозы следует корректировать в зависимости от особенностей течения заболевания и переносимости препарата отдельными больными. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и / или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; пациентов пожилого возраста. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может вызвать "нитратной" толерантности. Для преодоления толерантности к препарату рекомендуется воздержаться от его приема на 16-24 часов, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и потом продолжить лечение в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Возникновение "нитратного" головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на управление автотранспортом и работе с механизмами.

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и кормление грудью.

В период беременности назначают только по строгим показаниям, после оценки реального соотношения польза / риск.

Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резком снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).

Другие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).

Передозировка

Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, может возникать ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головных болей, приступов слабости, головокружения, учащение сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипотензии. Возможна метгемоглобинемия. Терапевтические меры нужно в первую очередь направлять на повышение артериального давления, причем в легких случаях достаточно положить пациента, поднять ему ноги. В более тяжелых случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо принять соответствующие меры, а именно: восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или физиологического раствора) при необходимости можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально; метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно; толуидиновый синий - сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, оксигенотерапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Взаимодействие

Монолонг повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию Монолонгу в крови. Адсорбенты, вяжущие, обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание Монолонгу в желудочно-кишечном тракте.

При одновременном применении Монолонгу с гипотензивными препаратами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, дигидроэрготамином возможно усиление гипотензивного эффекта.

Одновременное применение Монолонгу с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафил, варденафилом, тадалафилом) недопустимо из-за возможного риска развития неконтролируемой гипотензии с непредсказуемыми последствиями. 

Препарат снижает эффект вазопрессорных средств.

При комбинации с амиодароном, бета-блокаторами (пропранололом), верапамилом, нифедипином возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адренорецепторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) Возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение артериального давления).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) Повышается вероятность повышения внутриглазного давления.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0 С. Срок годности - 4 года.