Монолонг
Состав
Активное вещество: 1 капсула ретард препарата Монолонг содержит активного вещества изосорбида мононитрата 40 или 60 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, сукроза, кукурузный крахмал, очищенный тальк, шеллак, Эудражит Л-100, Эудражит RS-100, этанол.
Описание
Капсула №1 с фиолетовой крышкой и прозрачным корпусом, содержащая желто-белые сферические микрогранулы
Фармакодинамика
Антиангинальное средство из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолвмисних соединений. Оксид азота, стимулируя активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Расширение вен приводит к уменьшению венозной емкости и преднагрузки на миокард, а артерий - к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии и уменьшению постнагрузки на сердце. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде и восстановлению сократительной активности миокарда в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии. Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Изосорбида мононитрат способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата. Изосорбида мононитрат выводится через почки почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч.
Показания
- Профилактика приступов стенокардии.
- Лечение хронической сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ, артериальными вазодилататорами. -Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к органическим нитратам
- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс)
- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие
- одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (Viagra®, Виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов
- выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое давление менее 60 мм рт.ст.)
- геморрагический инсульт, закрытоугольная глаукома, черепно-мозговая травма, гипертиреоз, идиопатический гипертрофический субаоральный стеноз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и почечная недостаточность, возраст до 18 лет
Монолонг следует принимать с осторожностью в следующих случаях: - констриктивный перикардит, тампонада перикарда
- низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
- аортальный и/или митральный стеноз, тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, выраженный церебральный атеросклероз, заболевания, сопровождающиеся внутричерепной гипертензией
Монолонг не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы
Дозу препарата определяет врач индивидуально. Монолонг назначают по 40 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг в один или два приема.
Капсулы следует глотать целиком, запивая водой. Для более быстрого всасывания препарат лучше принимать натощак (за 1 ч до или через 2 часа после еды).
Дозы следует корректировать в зависимости от особенностей течения заболевания и переносимости препарата отдельными больными. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и / или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; пациентов пожилого возраста. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может вызвать "нитратной" толерантности. Для преодоления толерантности к препарату рекомендуется воздержаться от его приема на 16-24 часов, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и потом продолжить лечение в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Возникновение "нитратного" головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Влияние на управление автотранспортом и работе с механизмами.
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Беременность и кормление грудью.
В период беременности назначают только по строгим показаниям, после оценки реального соотношения польза / риск.
Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резком снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).
Другие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).
Передозировка
Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, может возникать ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головных болей, приступов слабости, головокружения, учащение сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипотензии. Возможна метгемоглобинемия. Терапевтические меры нужно в первую очередь направлять на повышение артериального давления, причем в легких случаях достаточно положить пациента, поднять ему ноги. В более тяжелых случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо принять соответствующие меры, а именно: восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или физиологического раствора) при необходимости можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально; метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно; толуидиновый синий - сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, оксигенотерапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.
Взаимодействие
Монолонг повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию Монолонгу в крови. Адсорбенты, вяжущие, обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание Монолонгу в желудочно-кишечном тракте.
При одновременном применении Монолонгу с гипотензивными препаратами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, дигидроэрготамином возможно усиление гипотензивного эффекта.
Одновременное применение Монолонгу с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафил, варденафилом, тадалафилом) недопустимо из-за возможного риска развития неконтролируемой гипотензии с непредсказуемыми последствиями.
Препарат снижает эффект вазопрессорных средств.
При комбинации с амиодароном, бета-блокаторами (пропранололом), верапамилом, нифедипином возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адренорецепторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) Возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение артериального давления).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) Повышается вероятность повышения внутриглазного давления.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0 С. Срок годности - 4 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
