Монолонг

Производитель: СТС Кемикал Индастриз Лтд (Израиль)

РУ: п n014587/01-2002

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Вазодилатирующее средство - нитрат

АТХ: C01DA14 Изосорбида мононитрат

EphMRA: C1E нитриты и нитраты

Форма выпуска: капсулы ретард

МНН: Изосорбида мононитрат

Тип: Лекарственное средство

Состав

Активное вещество: 1 капсула ретард препарата Монолонг содержит активного вещества изосорбида мононитрата 40 или 60 мг. 
Вспомогательные вещества: лактоза, сукроза, кукурузный крахмал, очищенный тальк, шеллак, Эудражит Л-100, Эудражит RS-100, этанол.

Описание
Капсула №1 с фиолетовой крышкой и прозрачным корпусом, содержащая желто-белые сферические микрогранулы

Фармакодинамика

Антиангинальное средство из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолвмисних соединений. Оксид азота, стимулируя активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Расширение вен приводит к уменьшению венозной емкости и преднагрузки на миокард, а артерий - к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии и уменьшению постнагрузки на сердце. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде и восстановлению сократительной активности миокарда в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии. Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Изосорбида мононитрат способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата. Изосорбида мононитрат выводится через почки почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч.

Показания

• Профилактика приступов стенокардии.
• Лечение хронической сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ, артериальными вазодилататорами. -Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия). 

Противопоказания

• повышенная чувствительность к органическим нитратам
• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс)
• кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие
• одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (Viagra^®, Виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов
• выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое давление менее 60 мм рт.ст.)
• геморрагический инсульт, закрытоугольная глаукома, черепно-мозговая травма, гипертиреоз, идиопатический гипертрофический субаоральный стеноз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и почечная недостаточность, возраст до 18 лет
  Монолонг следует принимать с осторожностью в следующих случаях:
• констриктивный перикардит, тампонада перикарда
• низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
• аортальный и/или митральный стеноз, тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, выраженный церебральный атеросклероз, заболевания, сопровождающиеся внутричерепной гипертензией
  Монолонг не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Дозу препарата определяет врач индивидуально. Монолонг назначают по 40 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг в один или два приема.

Капсулы следует глотать целиком, запивая водой. Для более быстрого всасывания препарат лучше принимать натощак (за 1 ч до или через 2 часа после еды).

Дозы следует корректировать в зависимости от особенностей течения заболевания и переносимости препарата отдельными больными. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и / или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; пациентов пожилого возраста. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может вызвать "нитратной" толерантности. Для преодоления толерантности к препарату рекомендуется воздержаться от его приема на 16-24 часов, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и потом продолжить лечение в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Возникновение "нитратного" головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на управление автотранспортом и работе с механизмами.

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и кормление грудью.

В период беременности назначают только по строгим показаниям, после оценки реального соотношения польза / риск.

Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резком снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).

Другие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).

Передозировка

Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, может возникать ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головных болей, приступов слабости, головокружения, учащение сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипотензии. Возможна метгемоглобинемия. Терапевтические меры нужно в первую очередь направлять на повышение артериального давления, причем в легких случаях достаточно положить пациента, поднять ему ноги. В более тяжелых случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо принять соответствующие меры, а именно: восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или физиологического раствора) при необходимости можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально; метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно; толуидиновый синий - сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, оксигенотерапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Взаимодействие

Монолонг повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию Монолонгу в крови. Адсорбенты, вяжущие, обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание Монолонгу в желудочно-кишечном тракте.

При одновременном применении Монолонгу с гипотензивными препаратами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, дигидроэрготамином возможно усиление гипотензивного эффекта.

Одновременное применение Монолонгу с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафил, варденафилом, тадалафилом) недопустимо из-за возможного риска развития неконтролируемой гипотензии с непредсказуемыми последствиями. 

Препарат снижает эффект вазопрессорных средств.

При комбинации с амиодароном, бета-блокаторами (пропранололом), верапамилом, нифедипином возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адренорецепторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) Возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение артериального давления).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) Повышается вероятность повышения внутриглазного давления.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0 С. Срок годности - 4 года.