Монкаста

Производитель: КРКА-РУС (Россия)
РУ: лср-005813/09
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор
АТХ: R03DC03Montelukast
EphMRA: R3J2блокаторы лейкотриеновых рецепторов системные.
Форма выпуска: таблетки жевательные
Тип: ЛС
Действующее вещество
Монтелукаст
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

действующее вещество:

1 таблетка содержит 4 мг или 5 мг монтелукаста в виде монтелукаста натрия

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипроксипропилцелюлоза, магния стеарат, аспартам (Е 951), железа оксид красный (Е172), ароматизатор вишни черный.

Лекарственная форма. Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 4 мг розовые, мраморные, круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями и надписью "4" с одной стороны;

таблетки по 5 мг розовые, мраморные, круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями и надписью "5" с одной стороны.

Фармакодинамика

Цистеиниллейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) - мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматични медиаторы связываются с рецепторами цистеиниллейкотриенив (CysLT) в дыхательных путях человека и вызывают реакцию дыхательных путей, в том числе бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст - перорально активное соединение, что с высоким сродством и селективностью связывается с рецепторами CysLT 1 . В ходе исследований, монтелукаст подавляет бронхоконстрикцию, вызванную вдыханием LTD 4 , даже при низкой дозе 5 мг. Бронходилатация происходит в течение 2:00 после перорального применения. Эффект бронходилатации, вызванной бета-агонистов, был дополнительным к бронходилатации, вызванной монтелукастом. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей.

Фармакокинетика

абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь.

У взрослых C max достигается через 2:00 после приема жевательной таблетки 5 мг натощак. Средняя пероральная биодоступность составляет 73% и снижается до 63% при приеме стандартной еды.

В возрасте 2-5 лет C max достигается через 2:00 после применения жевательной таблетки 4 мг натощак. Средняя C max на 66% выше, а средняя C min  - ниже, чем у взрослых после приема таблеток по 10 мг.

распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в стабильном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Исследования на животных свидетельствуют о минимальной степени проницаемости меченого изотопом монтелукаста через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, во всех других тканях концентрация меченого изотопом препарата через 24 часа после введения была минимальна.

Метаболизм

Монтелукаст экстенсивно метаболизируется. Во время исследований терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в стабильном состоянии у взрослых и детей не достигают уровня определения.

Исследование иn vitro с применением микросом печени человека показало, что в метаболизме монтелукаста задействованы цитохромы Р450 3A4, 2A6 и 2C9. Согласно с последующими данными исследований микросом печени человека in vitro , терапевтическую плазменную концентрацию монтелукаста не подавляют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

вывод

Клиренс монтелукаста в среднем составляет 45 мл / мин у здоровых взрослых добровольцев. После приема внутрь дозы меченого изотопом монтелукаста 86% радиоактивности выводилось в течение 5 дней с калом и

Особые группы пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Исследование с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью нет. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

В высоких дозах (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемую дозу у взрослых) монтелукаст приводит к снижению плазменных концентраций теофиллина. При применении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в сутки этот эффект не отмечался.

Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток 4 мг в возрасте от 2 до 5 лет и жевательных таблеток 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 лет аналогичные профиля концентрации покрытых оболочкой таблеток 10 мг у взрослых. Жевательные таблетки 5 мг должны применяться пациентам в возрасте от 6 до 14 лет, а жевательные таблетки 4 мг - для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Показания

Монкаста®, 4 мг, таблетки жевательные показаны детям в возрасте от 2 до 5 лет. Монкаста®, 5 мг, таблетки жевательные показаны детям в возрасте от 6 до 14 лет.

  • Как дополнительная терапия бронхиальной астмы при персистирующей астме легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью бета-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости;
  • как альтернативный низким дозам ингаляционных кортикостероидов метод лечения при персистирующей астме легкой степени, при отсутствии недавних серьезных приступов астмы, требующих приема кортикостероидов, а также при обнаружении непереносимости ГКС;
  • профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками;
  • облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять детям под присмотром взрослых.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет необходимо принимать перорально 1 жевательную таблетку 4 мг 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет необходимо принимать перорально 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки вечером. 

Для лечения астмы или астмы и аллергического ринита (сезонного или круглогодичного) препарат Монкаста® следует принимать по 1:00 до или через 2:00 после приема пищи. Для симптоматического облегчения аллергического ринита дозу следует выбирать индивидуально.

дети

Препарат Монкаста®, таблетки жевательные, предназначенный для применения детям.

  • Монкаста®, 4 мг, таблетки жевательные, применяют детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Предостережения, контроль терапии

общие рекомендации

Терапевтический эффект монтелукаста по контролю астмы продолжается в течение одного дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать монтелукаст и тогда, когда астма находится под контролем, а также в течение периодов обострения астматического статуса.

Ни корректировки дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек или нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести.

Нет никаких данных о пациентах с тяжелыми нарушениями функции печени.

Дозировка одинаковое как для мальчиков, так и для девочек.

Монкаста® как альтернативный метод лечения применительно к низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени.

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукаста в качестве альтернативного низким дозам ингаляционных кортикостероидов метода лечения при персистирующей астме легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не наблюдалось тяжелые приступы астмы, требующих приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых обнаружены непереносимость ингаляционных ГКС препаратов (см. раздел «Показания»).

Персистирующая астма легкой степени определяется как состояние, когда симптомы астмы проявляются чаще одного раза в неделю, но реже одного раза в сутки, ночные приступы - чаще двух раз в месяц, но реже чем один раз в неделю и когда нормальная функция легких между эпизодами сохраняется. Если удовлетворительного контроля астмы в дальнейшем не достигнуто (обычно в течение 1 месяца), необходимо оценить потребность в дополнительных или иных средствах противовоспалительной терапии на основе поэтапной системы терапии астмы. Необходимо периодически оценивать контроль астмы у пациентов.

Монкаста® как профилактическое средство против бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основной причиной возникновения астматического приступа являются физические нагрузки.

В возрасте от 2 до 5 лет вызван физической нагрузкой астматический приступ может быть доминирующим проявлением персистирующей астмы, требует лечения ингаляционными кортикостероидами. Пациентов следует оценить через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если не будет достигнуто удовлетворительного ответной реакции, то следует оценить необходимость в дополнительной или другой терапии.

Терапия препаратом Монкаста® и другие методы лечения бронхиальной астмы.

Когда лечения Монкаста® применяют в качестве дополнительной терапии к ингаляционных кортикостероидов, то его применение следует вводить постепенно (см. Ниже).

Сокращение сопутствующей терапии.

Лечение бронхолитическими препаратами препарат Монкаста® можно добавить в схему лечения пациентов, не получающих достаточного контроля заболевания с помощью только одних бронхолитическим препаратам. При появлении клинического эффекта (обычно после приема первой дозы), лечение бронхолитическими средствами можно уменьшить к применению при необходимости.

Ингаляционные кортикостероиды: лечения Монкаста® предоставляет дополнительную клиническую пользу пациентам, принимающим ингаляционные кортикостероиды. Возможно лишь постепенное снижение дозы ингаляционных кортикостероидов под контролем.

Некоторым пациентов прием ингаляционных кортикостероидов можно полностью отменить. Монкаста® не может резко менять прием ингаляционных кортикостероидов.

Пациентов следует предупредить, что пероральный монтелукаст не следует применять для снятия острых астматических приступов, лечение которых следует продолжать обычными соответствующими препаратами экстренной терапии. В случае острого приступа следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациентам следует как можно скорее обратиться к врачу, если им требуется большее количество ингаляций короткого бета-агонистов, чем обычно.

Не следует резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды на монтелукаст.

Нет данных, которые указывали бы на то, что дозы пероральных кортикостероидов можно снизить при одновременном приеме монтелукаста.

В редких случаях у пациентов на фоне терапии препаратами против астмы, в том числе монтелукастом, может развиться системная эозинофилия, иногда с клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса, что часто лечится системными кортикостероидами. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой терапии ГКС. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чаргях-Страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, потому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно высыпания, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует повторно пересмотреть. Препарат Монкаста® содержит аспартам (E 951), который является источником фенилаланина. Может быть вредным для детей с фенилкетонурией.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: головная боль, вялость, головокружение, парестезии / гипостезия, приступы.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Общие нарушения: чувство жажды.

Со стороны кровяной и лимфатической систем: тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические, эозинофильная инфильтрация печени.

Психиатрические нарушения: нарушения сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, страх, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, дезориентация, депрессия, очень редко - суицидальные намерения и поведение (суицидальность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень сывороточных трансаминаз (АСТ, АЛТ), гепатит, в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, и смешанные поражения печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, нодозная узелковая эритема, крапивница, зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие нарушения: астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка.

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой при лечении монтелукастом описано возникновение синдрома Чаргях-Страуса (см. Раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Нет никакой специальной информации по лечению передозировки монтелукастом. В ходе исследований больным хронической астмой монтелукаст применяли в дозах до 200 мг / сут взрослым пациентам в течение 22 недель и в ходе краткосрочных исследований в дозах до 900 мг / сут в течение примерно 1 недели без клинически значимых побочных реакций.

Случаи острой передозировки зафиксированы в течение постмаркетингового периода и во время исследований монтелукаста. Такие случаи зафиксированы при применении взрослым и детям доз, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг в 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные данные согласовывались с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки не вызывало побочных явлений. Самые распространенные побочные эффекты согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Монтелукаст можно принимать с другими средствами, которые обычно применяются для профилактики и длительного лечения астмы. В ходе исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами монтелукаст в рекомендованной клинической дозе не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой концентрация в плазме -время (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с участием СYР ЗА4, необходимо быть осторожными, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно со стимуляторами СYР ЗА4, таким как, фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Известно, что в исследованиях in vitro монтелукаст - это мощный ингибитор CYP 2С8. Однако данные исследования взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пробный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся главным образом с помощью CYP 2С8) показали, что монтелукаст не угнетает CYP 2С8 in vivo . Поэтому ожидается, что монтелукаст значительно влиять на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этого фермента (таких как паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.