Мовоглекен
Состав
Активное вещество: глипизид - 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза 130 мг, крахмал прежелатинизированный 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 0,8 мг, стеариновая кислота 1,6 мг.
Фармакодинамика
Глипизид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Выраженность гипогликемического действия зависит от числа функционирующих бета-клеток. Оказывает также гиполипидемическое, фибринолитическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, обладает мягким диуретическим действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь глипизид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте человека. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после приема разовой дозы. Прием пищи не оказывает влияния на общую всасываемость и накопление препарата, однако время всасывания увеличивается на 40 минут. Биодоступность составляет 90 %, связь с белками плазмы - 98-99 %.
Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками - 90 % в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет 2-4 ч.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
-
гиперчувствительность к глипизиду или любому другому компоненту препарата;
-
сахарный диабет 1 типа;
-
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
-
гиперосмолярная кома;
-
состояния, требующие проведения инсулинотерапии (обширные ожоги, большие хирургические вмешательства, тяжелые травмы и инфекционные заболевания);
-
выраженные нарушения функции печени и почек;
-
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-
беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Доза зависит от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы в крови натощак и через 2 часа после еды.
Назначают внутрь, за 30 мин до еды. Начальная суточная доза составляет 5 мг перед завтраком, если эффект отсутствует, доза увеличивается на 2,5-5 мг при постоянном контроле концентрации глюкозы в крови.
При заболеваниях печени, почек и у пожилых пациентов - начальная суточная доза составляет 2,5 мг.
Максимальная разовая доза - 15 мг, максимальная суточная доза - 40 мг. Кратность приема- 1 раз в сутки, суточные дозы более 15 мг следует разделять на 2-4 приема.
Предостережения, контроль терапии
Глипизид противопоказан при беременности.
Не рекомендуется к применению в период лактации.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипогликемическая кома.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны кожных покровов: сыпь на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, крапивница, экзема, фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, в т.ч. апластическая и гемолитическая, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, гепатит, острая порфирия, печеночная порфирия.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения.
Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ), повышение остаточного азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия.
Прочие: повышение массы тела, миалгия, судороги, гипонатриемия, дисульфирамоподобные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, диарея, боль в эпигастральной области, гепатит.
Со стороны кожных покровов: уртикарная сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема.
Со стороны органов кроветворения: анемия, апластическая и гемолитическая анемия, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.
Прочие: Возможно развитие гипонатриемии и нарушение секреции антидиуретического гормона.
Передозировка
Передозировка препарата может привести к развитию гипогликемии.
Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, ощущение сердцебиения тремор, тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, нарушение речи и зрения, затруднение концентрации внимания, нарушение сознания, гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять глюкозу или сахар, при потере сознания необходимо внутривенное введение 40 % раствора декстрозы (глюкозы), затем - инфузия 5 % раствора декстрозы, 1-2 мг глюкагона подкожно, внутримышечно или внутривенно. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легко усваиваемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон.
Взаимодействие
Усиливают гипогликемическое действие глипизида при одновременном применении ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые препараты (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), алицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические тероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, акарбоза, инсулин, хлорамфеникол, фенфлура- мин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклинтеофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин и аллопуринол.
Ослабляют эффект барбитураты, глюкокортикостероиды, адрёностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические средства (фенитоин), блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того, провоцируют развитие тромбоцитопении.
Условия и сроки хранения
В плотно закрытой упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3,5 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
