М-йодбензилгуанидин, 123-i
Состав
В 1 мл препарата содержится:
Активные вещества:
Йода-123 - не менее 100 МБк М-йодбензилгуанидина сульфата - 0,3 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, сульфат-ионы (в виде аммония сульфата), вода для инъекций.
Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакодинамика
Радиофармпрепарат (РФП) “М-йодбензилгуанидин, I” имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном - норэпинефрином. Кинетика и распределение РФП подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.
РФП “М-йодбензилгуанидин, I” является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.
Накопление “М-йодбензилгуанидина, I ” в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:
- энергозависимым - натрий-зависимым путем;
- энергонезависимым - путем механической диффузии.
В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - натрий-зависимым путем.
После попадания в клетку большая часть «М-йодбензилгуанидина, I” при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.
Фармакокинетика
После внутривенного введения наиболее высокий подъем концентрации РФП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких.
Тканевая концентрация % дозы/г: печень-0,76, сердце - 0,64, легкие-0,17, мышцы - 0,02, кровь - 0,02.
Препарат выводится почками 40 - 55 % за 24 часа и 70 - 90 % за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.
Показания
«М-йодбензилгуанидин, I» применяется для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики катехоламиновых опухолей. «М-йодбензилгуанидин, I» накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медулярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.
Накопление “М-йодбензилгуанидина, I” в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в том числе диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.
Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату или к его компонентам;
- применение во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно в положении больного лежа или сидя.
Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.
Рекомендуемые дозы: взрослым пациентам - 110 - 300 МБк;
При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (БРЕСТ), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.
Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,150 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма- квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128x128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20 - 30 минут и через 4 часа после внутривенного введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125 %).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения РФП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.
Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.
Предостережения, контроль терапии
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с ’’Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности.” (ОСПОРБ-99).
Побочные эффекты
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Взаимодействие
За 2 недели перед проведением исследования с препаратом «М-йодбензилгуанидина,1231» следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов, так как эти препараты снижают уровень накопления «М-йодбензилгуанидина, I» в миокарде и катехоламиновых опухолях.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Препарат хранят в соответствие с “Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности”. (ОСПОРБ-99).
Срок годности
Срок годности препарата 10,0 часов с даты и времени изготовления.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
