Метронидазол

Производитель: Синтез ОАО (Россия)

РУ: лср-000796/09

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противомикробное и противопротозойное средство

АТХ: G01AF01 Metronidazole

EphMRA: G1A2 препараты для лечения трихомоноза местные

Форма выпуска: гель вагинальный

МНН: Метронидазол

Тип: Лекарственное средство

Состав

Активное вещество: метронидазол - 1,0 г;

Вспомогательных веществ: пропиленгликоль; карбомер (карбопол); пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен); динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б); натрия гидроксид; вода очищенная - до 100 г.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20 %. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30 % активности исходного соединения. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (237 нг/мл) вагинального геля - 6-12 ч. Выводится почками - 60-80 % дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизмененном виде), кишечником - 6-15 % дозы препарата системного действия.

Показания

Урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным нитроимидазола), лейкопения, нарушения координации движений, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации, лейкопения в анамнезе.

Применение при беременности

С осторожностью принимать во время беременности (II-III триместры).

Способ применения и дозы

Интравагинально рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения – 5 дней.

Предостережения, контроль терапии

Только для интравагинального применения!

Во время курса лечения следует избегать половых контактов.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

Возможно развитие системных эффектов: изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.

После отмены препарата - развитие кандидоза влагалища.

Передозировка

Данные по передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель).

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени; циметидин - снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.

Замораживание не допускается.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.