Мексикор
Состав
В 1 мл раствора содержится 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината и вспомогательные вещества: кислота янтарная - 5,0 мг, динатрия эдетат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Мексикор® оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексикора® обусловлен антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием этилметилгидроксипиридина сукцината и янтарной кислоты, входящих в его состав.
Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга и мозговой метаболизм, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Мексикор® предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата.
Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомясляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексикор® повышает содержание дофамина в головном мозге.
Мексикор® вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0,5–1,5 часа) переходит из кровеносного русла в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в неизмененном виде быстро уменьшается. При внутримышечном введении в терапевтических дозах максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–40 мин и составляет 2,5–3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7–9 часов.
Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, а также в незначительных количествах в неизмененном виде.
Показания
Препарат применяется в комплексной терапии:
- острый инфаркт миокарда (с первых суток);
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, нарушение функции печени и почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексикор® вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексикор® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексикор® может вводиться в/м.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор® применяют в комплексной терапии в первые 10–14 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.
В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексикор® применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг/сут. в течение последующих двух недель.
В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексикор® вводят в/м или в/в капельно в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.
Предостережения, контроль терапии
При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор® в лекарственной форме: капсулы по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется врачом.
Побочные эффекты
При внутривенном введении, особенно струйном, возможно появление сухости во рту и «металлического» привкуса, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле и ощущение дискомфорта в грудной клетке, чувство нехватки воздуха. Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.
На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, метеоризм; со стороны центральной нервной системы – нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при внутривенном введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1,5–2 часов) повышение артериального давления.
Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
