Медоклав

Производитель: Медокеми Лтд (Кипр)

РУ: п n014290/02

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

АТХ: J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

EphMRA: J1C1 пенициллины широкого спектра дейсвия пероральные

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

МНН: Амоксициллин + клавулановая кислота

Тип: Лекарственное средство

Состав

Каждый флакон (100 мл приготовленной суспензии) содержит:

активные вещества - амоксициллина тригидрат в пересчете на 2,5 г амоксициллииа, клавуланат калия в пересчете па 625 мг клавулановой кислоты;

вспомогательные вещества - кремния диоксид, кремния диоксид коллоидный, камедь ксантановая, натрия сахаринат, ароматизатор клубничный, ароматизатор персиковый, ароматизатор лимонный, янтарная кислота, гипромеллоза.

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. При растворении в воде образуется суспензия от почти белого до бледно-желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакодинамика

Медоклав является комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клавулановая кислота является природным ß-лактамом и обладает способностью инактивировать целый ряд ß-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.

Сочетание 2-х активных компонентов - амоксициллина и клавулановой кислоты -обеспечивает устойчивость амоксициллина к разрушающему действию ß-лактамаз, и эффективно расширяет спектр противомикробной активности амоксициллина, включая бактерии, которые обычно являются устойчивыми к нему и многим другим ß-лактамным антибиотикам.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностыо к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Грамположителыше микроорганизмы

Аэробы: Enterococcus faecalis, Staphyloccocus aureus (кроме метициллин-резистентных^: штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Listeria spp..

Анаэробы. Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Actinomyces israelii.

Грамотрищтельные микроорганизмы

Аэробы. Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствителен), Enterobacter species, Escherichia coli, Eikenella corrodens, Gardnerelia vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительна), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна).

Анаэробы: Bacteroidcs 5рр.(вюночая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты не влияет на фармакокинетические свойства каждого из этих веществ, как если бы они применялись раздельно.

Оба компонента отличаются высокой биодоступностыо. 80-90% амоксициллина тригидрата, принятого внутрь, всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты, пища не влияет на степень всасывания.

Максимальная концентрация амоксициллина в крови достигается через 1 час после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) в среднем 5 мкг/мл, а для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

Оба компонента препарата быстро диффундируют в большинство тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, лёгочной и жировой ткани, предстательной железе и г.д. 

Амоксициллин и клавулановая кислота проникает через плаценту и выделяется в небольших количествах с молоком.

Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты: амоксициллин связывается с белками на 17-21% (в среднем на 20%), клавулановая кислота - на 30 %.

Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50 -70 % амоксициллина и 25 - 40 % клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде почками в течение первых 6 часов после приема, частично небольшие количества выводятся через кишечник и легкими Период полувыведения после приема препарата в дозе 375 и 625 мг для амоксициллина составляет 1 — 1,5 ч (в среднем - 1,3 ч), для клавулановой кислоты - около 1 ч ($,8 - 1,2 ч). При снижении функции почек происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови. Оба компонента препарата удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, средний отит); .
• инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
• инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
• инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
• кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство),
• остеомиелит.

Противопоказания

Гиперчувствительность в анамнезе на антибиотики пенициллинового ряда и др. бета- лактамные антибиотики.

Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).

С осторожностью применять при псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

Беременность и лактация

При беременности можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода;

В период лактации: амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь вне зависимости от приема пищи. Однако, для оптимальной абсорбции и снижения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуют принимать во время еды. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Стандартная доза 20-40

Возраст	Масса тела	Разовая доза (расчет по амоксициллину). Кратность назначения 3 раза в сутки.
До 1 года	2 - 9 кг	1,5 - 2,5 мл (37,5 мг - 62,5 мг)
От 1 до 5 лет	10— 18 кг	5,0 мл (125 мг) - 10,0 мл (250 мг)
От 6 до 9 лет	19 - 28 кг	10,0 мл (250 мг) - 15,0 (375 мг)
От 10 до 12 лет	29-39 кг	15,0 мл (375 мг) - 20,0 мл (500 мг)
От 12 лет и старше	Более 40 кг	Обычно доза при легком и среднетяжелом течении инфекции составляет: 250 мг (10,0 мл) 3 раза в день или 500 мг (20 мл) 2 раза в день

Максимальная суточная доза амоксициллина для детей - 45 мг / кг массы тела, максимальная суточная доза клавулановой кислоты - 10мг/кг массы. Курс лечения в среднем составляет 10 дней (5-14 дней).

В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены.

При хронической почечной недостаточности коррекция режима дозирования зависит от клиренса креатинина:

для детей до 12 лет:

при клиренсе креатинина > 30 мл / мин - не требуется изменения режима дозирования; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин - 15 мг + 3,75 мг/кг (0,6 мл) 2 раза/сут; при клиренсе креатинина < 10 мл/мин - 15 мг + 3,75 мг/кг (0,6 мл) 1 раз/сут.

Для правильного дозирования детям младше 3-х месяцев и детям с почечной недостаточностью рекомендуется использовать шприц с градуировкой.

Пациентам, находящимся на гемодиализе назначают 15 мг + 3,75 мг/кг 1 раз/сутки. Перед сеансом гемодиализа вводят дополнительно 15 мг + 3,75 мг/кг и для восстановления концентрации активных компонентов в крови после сеанса гемодиализа вводят еще дополнительно дозу 15 мг + 3,75 мг/кг.

для детей старше 12 лет и взрослых:

при клиренсе креатинина > 30 мл/мин —.не требуется изменения режима дозирования; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин - 500 мг (20,0'мл) 2 раза в день или 250 мг (10,0мл) 2 раза в день; при клиренсе креатинина < 10 мл/мин - 500 мг (20,0 мл) 1 раз в день или 250 мг (10,0 мл) 1 раз в день.

При анурии интервал между дозированием должен быть увеличен до 48 час и более.

Способ приготовления суспензии: готовят непосредственно перед началом применения. Порошок во флаконе растворяют прокипяченной и охлажденной водой, постепенно перемешивая и добавляя до метки на этикетке флакона. Затем оставляют на 5 мин до полного растворения. Перед каждым употреблением хорошо встряхивают. Готовую суспензию Медоклава помещают в холодильник и используют в течение 7 дней.

Предостережения, контроль терапии

Убедиться в том, что в анамнезе отсутствует гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и перейти на альтернативную терапию. Аллергические реакции могут быть купированы антигистаминными средствами или, в случаи необходимости, системными глюкокортикостероидами.

У больных с мононуклеозом, получающих аминопенициллиновые препараты отмечен высокий процент риска развития эриматозного высыпания. Поэтому ампициллины не должны назначаться больным с мононуклеозом

При курсовом лечении необходимо проводить мониторинг за состоянием почек, печени и системы кроветворения. 

Больным с тяжелыми нарушениями функции почек необходимо скорректировать дозу препарата или увеличить интервал между приемами.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять препарат во время еды.

В лабораторной диагностике при определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой, т. к. при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга могут быть получены ложноположительные результаты.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, глоссит, кандидоз слизистых оболочек, энтероколиты, геморрагический/псевдомембранозный колиты. В единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны центрально-нервной  системы: головная боль, головокружение,психомоторное возбуждение, бессонница, тревожные состояния, судороги.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отёк; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз, обратимое увеличение протромбинового времени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: артриты, боли в суставах, лихорадка, кандидамикоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы, нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и т.д. Гемодиализ может быть эффективен.

Взаимодействие

• Антациды, глюко.замин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
• Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, увеличивая концентрацию амоксициллина в сыворотке.
• Бактерицидные антибиотики, в частности, аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие.
• Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
• Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
• Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
• Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концёнтрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
• Аллопуринол повышает риск развития экзантемы.
• Одновременный прием с Метотрексатом повышает токсичность метотрексата

Условия и сроки хранения

Срок годности:

Закрытый флакон с порошком - 2 года.

Приготовленная суспензия - 7 дней.

Не использовать по истечении срока годности.

Условии хранении:

Закрытый флакон хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (2° - 8 °С).

Хранить в недоступном для детей месте.

Список Б.