Макропен
Состав
Состав на 1 таблетку
Ядро
Действующее вещество: Мидекамицин 421,001 мг
Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, тальк, магния стеарат
Оболочка пленочная
Бутилметакрилата сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), тальк
1 421,00 мг (при активности мидекамицина 950 мкг/мг) ≡ 400,00 мг (при активности мидекамицина 1000 мкг/мг).
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.
Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета.
Фармакодинамика
Мидекамицин – макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, в низких дозах обладающий бактериостатическим действием, а в высоких – бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Myсoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация мидекамицина в сыворотке крови составляет 0,5-2,5 мкг/л достигается через 1-2 часа после приема внутрь.
Высокая концентрация мидекамицина создается во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной желез) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 часов. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 1 час. Связывание мидекамицина с белками плазмы крови составляет 47 %, а метаболитов – 3-29 %.
Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5 %) почками.
При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Т1/2.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные атипичными возбудителями Myсoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
- инфекции мочеполового тракта, вызванные возбудителями: Myсoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum;
- инфекции кожи и подкожной клетчатки;
- лечение энтеритов, вызванных бактериями рода Campylobacter spp.;
- лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мидекамицину и любым другим компонентам препарата.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
Беременность и период грудного вскармливания, нарушения функции печени легкой и средней степени, одновременный прием с алкалоидами спорыньи или карбамазепином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Период грудного вскармливания
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом Макропен®, т. к. мидекамицин экскретируется в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Внутрь, следует принимать до еды.
Взрослые и дети массой тела более 30 кг
По 1 таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.
Дети массой тела менее 30 кг
Суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема, но не более 1600 мг.
Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях – 50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема.
Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней, при лечении инфекции, вызванной Chlamydia spp. – 14 дней.
С целью профилактики дифтерии мидекамицин рекомендуется принимать в дозе 50 мг/кг/cут, разделенной на 2 приема в течение 7 дней. Рекомендуется проведение контрольного бактериологического исследования после окончания терапии. С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется принимать в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней (в первые 14 дней от момента контакта).
Предостережения, контроль терапии
Применение детьми
Дети массой тела более 30 кг
По 1 таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.
Дети массой тела менее 30 кг
Суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема, но не более 1600 мг.
Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях – 50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема.
Противопоказан детям до 3-х лет.
Применения при хронических заболеваниях
Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Принимать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени.
Особые указания
При длительной терапии должна контролироваться активность «печеночных» ферментов, особенно у пациентов с нарушением функцией печени.
Как и при применении любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Не сообщалось о влиянии мидекамицина на психофизиологические реакции, способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.
Прочие: слабость.
Передозировка
Нет сообщений о случаях передозировки, вызванной мидекамицином.
Симптомы: тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном приеме мидекамицина с алкалоидами спорыньи или карбамазепином снижается их метаболизм в печени, и повышается концентрация в плазме крови. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов с мидекамицином следует соблюдать осторожность.
Мидекамицин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном применении мидекамицина с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) их выведение замедляется.
Условия и сроки хранения
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
