Макропен
Состав
Состав на 1 г гранул
Действующее вещество: мидекамицина ацетат 200,001 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат, ароматизатор банановый, краситель солнечный закат желтый (Е110), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, маннитол
1 (что соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл суcпензии).
Описание
Мелкие гранулы оранжевого цвета с легким ароматом банана, без видимых примесей.
Описание суспензии: водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета с легким ароматом банана.
Фармакодинамика
Мидекамицин – макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, в низких дозах обладающий бактериостатическим действием, а в высоких – бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Myсoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация (Cmax) мидекамицина в сыворотке крови через 1-2 часа после приема внутрь составляет 0,5-2,5 мкг/л.
Высокая концентрация мидекамицина создается во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной желез) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 часов. Период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 1 час. Связывание мидекамицина с белками плазмы крови составляет 47 %, а метаболитов – 3-29 %.
Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и, в меньшей степени, почками (около 5 %).
При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Т½.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные атипичными возбудителями Myсoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
- инфекции мочеполового тракта, вызванные возбудителями Myсoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum;
- инфекции кожи и подкожной клетчатки;
- лечение энтеритов, вызванных бактериями рода Campylobacter;
- лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и любым другим компонентам препарата.
- Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью
Беременность и период грудного вскармливания, наличие в анамнезе аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), одновременный прием с алкалоидами спорыньи или карбамазепином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Макропен® во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Период грудного вскармливания
Во время лечения препаратом Макропен® следует прекратить грудное вскармливание, т. к. мидекамицин экскретируется в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат Макропен® следует принимать до еды.
Дети с массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.
Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях составляет 50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема.
Схема дозирования препарата Макропен® детям (из расчета суточной дозы 50 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема)
| Дети | Суспензия 175 мг/5 мл |
| до 30 кг (~ 10 лет) | 22,5 мл (787,5 мг) (4 ½ дозирующих ложки) х 2 раза в сутки |
| до 20 кг (~ 6 лет) | 15 мл (525 мг) (3 дозирующих ложки) х 2 раза в сутки |
| до 15 кг (~ 4 года) | 10 мл (350 мг) (2 дозирующих ложки) х 2 раза в сутки |
| до 10 кг (~ 1-2 года) | 7,5 мл (262,5 мг) (1 ½ дозирующих ложки) х 2 раза в сутки |
| до 5 кг (~ 2 месяца) | 3,75 мл (131,25 мг) (½ + ¼ дозирующих ложки) х 2 раза в сутки |
1 дозирующая ложка имеет мерные деления: 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл.
Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней, при лечении инфекции, вызванной Chlamydia spp. – 14 дней.
С целью профилактики дифтерии мидекамицин рекомендуется принимать в суточной дозе 50 мг/кг, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется проведение контрольного бактериологического исследования после окончания терапии. С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется принимать в суточной дозе 50 мг/кг в течение 7-14 дней (в первые 14 дней от момента контакта).
Приготовление суспензии
Добавить 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) к содержимому флакона и хорошо встряхнуть.
Перед употреблением взбалтывать!
Предостережения, контроль терапии
Применения при хронических заболеваниях
Противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Особые указания
При длительной терапии необходимо контролировать активность «печеночных» ферментов в сыворотке крови, особенно у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Как и при применении любых других антимикробных препаратов, длительное лечение мидекамицином может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Маннитол, входящий в состав препарата Макропен® (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь), может вызывать диарею.
При наличии в анамнезе аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту азокраситель Е110 (краситель солнечный закат желтый (Е110)) может вызывать развитие аллергической реакции.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Не сообщалось о влиянии мидекамицина ни на психофизиологические реакции, ни на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.
Прочие: слабость.
Передозировка
Нет сообщений о случаях передозировки, вызванной мидекамицином.
Симптомы: тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном приеме мидекамицина с алкалоидами спорыньи или карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в плазме крови. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов с мидекамицином следует соблюдать осторожность.
Мидекамицин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном применении мидекамицина с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) их выведение замедляется.
Условия и сроки хранения
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия хранения
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (флакон темного стекла).
Готовая суспензия: 14 дней в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С или 7 дней при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
