Лоперамид гриндекс
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав капсулы: корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е 124), желатин; крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.
Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 3. Корпус розового цвета, крышечки темнозеленого цвета; содержимое - порошок белого цвета.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - 40 %. Тсmах - 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97%. В рекомендованных дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом" прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания
Симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи.
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного лекарственного средства - диарея инфекционного генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее начальная доза для взрослых - 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг.
При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых - 4 мг/сутки; максимальная суточная доза - 16 мг.
При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.
При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 суток.
Пациенты с нарушением функции печени
Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов не доступны, ввиду выраженного эффекта "первого прохождения" через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность.
Предостережения, контроль терапии
При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Побочные эффекты
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница, ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.
Общие нарушения: утомляемость.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Взаимодействие
Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.
При совместном применении лоперамида и саквинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность саквинавира.
Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.
Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
