Пентоксифиллин
Состав
действующее вещество: пентоксифиллин;
1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон, метакрилатного сополимера дисперсия, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), кармоизин (Е 122).
Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферической сосудистой сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, центральной нервной системе, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконьюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. В пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. В пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.
Показания
Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемического церебральные инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия; нарушение периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включительно с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитического синдром, трофические язвы, гангрена, Отморожение) облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, что сопровождается снижение слуха.
Противопоказания
Пентоксифиллин противопоказан:
- пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина, к другим Метилксантин или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения)
- пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
- пациентам в острый период инфаркта миокарда;
- пациентам с язвой желудка и / или кишечными язвами;
- пациентам с геморрагическим диатезом.
Способ применения и дозы
Пентоксифиллин назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в день. Таблетки следует воспринимать после еды, а не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) для пациентов группы особого риска последствий снижения артериального давления (например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.
Дети.
Опыт применения препарата детям отсутствует.
Предостережения, контроль терапии
При первых признаках развития анафилактической / анафилактоидной реакции лечение препаратом пентоксифиллина следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.
В случае применения препарата пентоксифиллин пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
В больных, Которые страдают сахарным диабетом и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетических средствами, при применении высоких доз препарата пентоксифиллин возможно усиление влияния ЭТИХ препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В ЭТИХ случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.
В пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежаще мониторинг.
Особенно внимательный присмотр необходим для:
- пациентов с тяжелыми сердечным аритмиями;
- пациентов с артериальной гипотензией;
- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата Возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальной гипертензии;
- пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин)
- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
- пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. Раздел «Противопоказания»;
- пациентов, Которые недавно перенесли оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи, с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
- пациентов, для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, Которые поставляют кровь к мозгу)
- пациентов, Которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пациентов, Которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пациентов, Которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пациентов, Которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственным формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
Имеется недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам, поэтому назначать пентоксифиллин в период беременности не рекомендуется.
Кормление грудью.
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому при лечении препаратом пентоксифиллин необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Данных имеется, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.
Побочные эффекты
У некоторых больных возможно проявление побочных действий, а именно:
со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, стенокардия, артериальная гипотензия / гипертензия, ощущение жара (приливы), периферический отек;
со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, кровотечения, лейкопения / нейтропения;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептических менингит, тремор, парестезии, судороги, возбуждение и нарушение сна, галлюцинации;
со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота или диарея, запор, гиперсаливация;
со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, высыпания;
со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок
со стороны печени и желчных путей: внутрипеченочный холестаз,
со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоения сетчатки;
лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз;
другие: сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела.
Передозировка
Начальным симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексии, аритмия, тонико-клонические судороги и Рвотные массы в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение передозировки
С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мероприятий.
Взаимодействие
Эффект снижения уровня сахара в крови, присущи инсулину или пероральным противодиабетических средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, Которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, Должны находится под тщательным наблюдением.
В постмаркетинговых периоде сообщалось в случаях повышения антикоагулянтной активности в пациентов, Которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводит контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.
Пентоксифиллин может усиливать гипотензивной действие антигипертензивных средств и других препаратов, Которые могут вызвать снижение артериального давления.
Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводит к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводит к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводит с осторожностью.
Одновременное применение с циметидином может повыше концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.
Условия и сроки хранения
Срок годности 3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
