Линкомицин
Состав
Активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) - 0,25 г
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза
Описание
Капсулы твердые желатиновые
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Sừeptomyces lincolniensis, оказывает бак- териостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Sứeptococcus spp., в т.ч. Sừeptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacteriiim diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно, в высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (T1/2) -5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, детский возраст до 3 лет (для капсул)
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов. Для взрослых суточная доза - 1-1,5 г, разовая - 0,5 г. Для детей суточная доза - 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7- 14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
Предостережения, контроль терапии
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз желудочно - кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: грибковые инфекции генитального тракта.
Передозировка: нет данных о передозировке препарата
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с эритромицином, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственными средствами (ЛC) снижают эффект. Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. В недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
