Линамид
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Пиразинамид 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Кукурузный крахмал 107,2 мг, тальк очищенный 10,0 мг, желатин 5,0 мг, кислота стеариновая 1,0 мг, метилпарабен 0,5 мг, пропилпарабен 0,05 мг, натрия метабисульфит 0,25 мг.
Фармакодинамика
Пиразинамид - противотуберкулезный препарат II ряда. Действует на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация пиразинамида в плазме крови составляет 9-12 мкг/мл и достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл - через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, головной мозг, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови - 10-20%. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), который в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения составляет 8-9 часов у пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. Выводится почками в неизмененном виде - 3%, в виде пиразиноевой кислоты - 33%, в виде других метаболитов - 36%. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Применяется для лечения туберкулеза (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пиразинамиду, другим компонентам препарата;
- заболевания печени;
- подагра;
- гиперурикемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для пациентов с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для пациентов с массой тела более 50 кг - 2 г.
Максимальная суточная доза - 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в суточной дозе 15 мг/кг массы тела.
Детям старше 3-х лет назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца и более. Длительность курса лечения зависит от характера и формы заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Предостережения, контроль терапии
Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты, и возможно появление болей в суставах. Необходимо регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и концентрацию мочевой кислоты в крови.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень. При нарушениях функции печени требуется отмена пиразинамида.
Не рекомендуется употребление этанола при применении препарата.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание развития фотосенсибилизации.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (анорексия, боли в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы, боли в эпигастрии.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, лихорадка, слабость, гиперурикемия, обострение подагры, повышение концентрации сывороточного железа, фотосенсибилизация, акне, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, острый отек легких, нарушения дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, активированный уголь, форсированный диурез.
Взаимодействие
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов, в т.ч. фторхинолонов. Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций пиразинамида.
Ослабляет действие противоподагрических лекарственных препаратов.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
