Лизомустин

Производитель: Фирма ГЛЕС (Россия)

РУ: лс-002311

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

АТХ: L01BC Аналоги пиримидина

EphMRA: L1A алкилирующие средства

EphMRA: L1B антиметаболиты

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

МНН: Лизомустин

Тип: Лекарственное средство

Состав

Состав на 1 флакон:

Активное вещество:

• Лизомустин                                                           - 100 мг,

Вспомогательные вещества:

• декстран М.м. 60 000 ± 10 000        - 100 мг,
• кислота лимонная моногидрат       - 5 мг

Описание лекарственной формы

Пористая масса белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакодинамика

Являясь антиметаболитом аминокислоты - лизина, тормозит синтез ДНК в опухолевых клетках. В экспериментальных исследованиях эффективен в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса как нимустин и кармустин.

Фармакокинетика

Концентрация Лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объем распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 30% неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови. Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.

Показания

Меланома кожи, рак легкого.

Противопоказания

Общее тяжелое состояние больного, лейкопения ниже 3000 и тромбоцитопения ниже 120000/мкл и выраженная анемия. Повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания; тяжeлые нарушения функции печени и почек; период беременности и лактации; повышенная чувствительность к препарату.

Препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.

С осторожностью

Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана. Применение препарата у ослабленных и истощенных больных.

Способ применения и дозы

Препарат применяют только в виде монотерапии в дозе 500 - 550 мг/м 2 однократно внутривенно капельно в течение 30-40 минут.

Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.

Повторные курсы проводят с интервалом 4-6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности. Дозолимитирующая токсичность - тромбоцитопения.

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5 % раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5 % декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл). При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.

Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.

Предостережения, контроль терапии

Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.

Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения.

Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.

Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что при применении Лизомустина у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Со стороны органов кроветворения:

лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, стоматит, анорексия.

Со стороны нервной системы:

головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.

Со стороны кожи и кожных придатков:

алопеция.

Лабораторные показатели:

увеличение активности «печеночных» проб, протеинурия

Прочие:

геморрагический синдром, аллергические реакции.

Побочные эффекты при лечении Лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Передозировка

Симптомы:

многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.

При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Лечение симптоматическое.

Антидот не известен.

Взаимодействие

Препарат в комбинации с другими цитостатиками не изучался.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше минус 10 °С (условия морозильной камеры) в сухом защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.