Лизиноприл
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество – лизиноприл 5 мг и 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, повидон, лактозы моногидрат.
Описание: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки с дозировкой 10 мг имеют риску.
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. Действие продолжается 24 часа. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Лизиноприл, снижая общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, увеличивает ударный и минутный объем сердца без увеличения частоты сердечных сокращений, повышает толерантность к физической нагрузке.
Кроме того, Лизиноприл уменьшает преднагрузку, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и в правом предсердии, вызывает регрессию гипертрофии миокарда.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax лизиноприла в плазме достигается в течение 6-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность – 29%.
Распределение
Не связывается с белками плазмы. Css лизиноприла при курсовом приеме лекарственного средства устанавливается через 3 дня. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечено увеличение времени достижения Cmax и Css лизиноприла; режим дозирования для данной категории пациентов необходимо корректировать с учетом показателей клиренса креатинина.
Показания
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- острый инфаркт миокарда (в первые сутки или в первые 24 часа в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- гиперчувствительность к лизиноприлу;
- ангионевротический отек (локальный отёк кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек в сочетании с крапивницей или без неё) в анамнезе, в том числе при использовании ингибиторов АПФ;
- наследственный отек Квинке;
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- грудное вскармливание.
Беременность и лактация
Лизиноприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение лекарственного средства во II и III триместре беременности может привести к уменьшению количества амниотической жидкости, проявлениям анурии, артериальной гипотензии и к нарушениям формирования костей черепа плода.
Способ применения и дозы
Внутрь. 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких лекарственных средств необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При хронической сердечной недостаточности – начинают с 2,5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем 5 мг через 1 сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 нед.
У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).
У пациентов с нарушениями функции почек дозу устанавливают в зависимости от значений КК.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут, при хронической сердечной недостаточности рекомендуется по 7,5-10 мг/сут.
Предостережения, контроль терапии
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией на фоне применения лизиноприла в редких случаях отмечалась артериальная гипотензия, в очень редких случаях - обмороки. Вероятность развития указанных явлений повышается при нарушениях водно-электролитного баланса (в т.ч. при применении диуретиков), у истощенных больных и больных, находящихся на гемодиализе. При применении Лизиноприла у данной категории больных необходимы тщательный медицинский контроль в течение первых 2 недель терапии и, при необходимости, коррекция дозы Лизиноприла и/или диуретика.
С осторожностью следует применять Лизиноприл у пациентов с ИБС или заболеваниями сосудов головного мозга, чтобы избежать резкого снижения АД у этой категории больных.
С осторожностью назначают Лизиноприл пациентам с нарушениями функции почек, после трансплантации почки, с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, артериальной гипотензии, недостаточном мозговом кровообращении, аутоиммунными системными заболеваниями и другими.
Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению лекарственного средства после стабилизации АД. При снижении АД необходимо снизить дозу или прекратить прием Лизиноприла или диуретика.
У пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности применение ингибиторов АПФ может привести к обратимым нарушениям функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией в сочетании с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки возможно повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или низким АД прием Лизиноприла может вызвать дальнейшее снижение АД, однако это не является основанием для приостановки лечения.
При проведении хирургических вмешательств с использованием для анестезии лекарственных средств, обладающих гипотензивным действием, возможно компенсаторное высвобождение ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется увеличением объёма циркулируемой крови.
Возможно развитие гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, сопутствующей терапии калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) и солями калия. При совместном применении лизиноприла с вышеуказанными препаратами необходим частый контроль концентрации калия в сыворотке крови.
При внезапном прекращении приема Лизиноприла не происходит быстрого или существенного увеличения АД по сравнению с его уровнем до начала приема препарата.
Эффективность и безопасность применения Лизиноприла не зависит от возраста пациента.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно в начале терапии.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко – ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко – астения, депрессия, спутанность сознания, бессонница, рвота.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, сухость во рту
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гемоглобина, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия; редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.
Прочие: «сухой» кашель, снижение потенции; редко – острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода.
Передозировка
Клинические данные о передозировке лизиноприла у людей отсутствуют.
Вероятные симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в капельно вводят физиологический раствор; проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Алкоголь, диуретики и другие гипотензивные средства (блокаторы α- и β-адренорецепторов, антагонисты кальция и др.) потенцируют гипотензивное действие лизиноприла.
Замедляет выведение лекарственных средств содержащих литий.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект лекарственного средства.
При одновременном применении с диуретиками – уменьшение выведение калия.
При применении лекарственных средств, содержащих литий возможна задержка выведения лития из организма и соответственно повышение риска его токсического действия. Необходимо проводить постоянный контроль уровня лития в крови.
Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.
Антациды и колестирамин снижают всасываемость лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
