Лидокаин

РУ: лс-001555
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Местноанестезирующее средство
АТХ: N01BB02Lidocaine
EphMRA: N1B1препараты для местной анестезии при хирургических вмешательствах
Форма выпуска: раствор для инъекций
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид - 20 мг/мл.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида (до рН 5,0-7,0), вода для инъекций.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и длительнее - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

При парентеральном введении абсорбция полная. Скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) при эпидуральном введении - менее 30 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирован ия аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих период полувыведения (Т1/2) - 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная (субарахноидальная) и эпидуральная анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); инфицирование места предполагаемой инъекции; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW); кардиогенный шок; нарушения внутрижелудочковой проводимости; закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении); беременность, период грудного вскармливания (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), острые заболевания, ослабленные больные, детский возраст (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.

Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезий - хроническая боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в том числе инфекции, опухоли), периферическая нейропатия, головная боль (в том числе мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парестезии, психоз, деменция, истерия, деформация позвоночника, аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантами.

Беременность и лактация:

Данные о безопасности лидокаина при его применении беременными женщинами отсутствуют. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 300 мг).

Проводниковая анестезия: в стоматологии - периневрально, от 1 до 5 мл раствора лидокаина 20 мг/мл, общая доза до 100 мг; при блокаде нервных сплетений - периневрально, от 5 до 10 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза до 200 мг).

Парабульбарная анестезия: парабульбарно, от 1 до 2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза 20-40 мг).

Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, от 3 до 4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза 60-80 мг).

Спинальная анестезия: субарахноидально, от 3 до 4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза 60-80 мг).

Эпидуральная анестезия: эпидурально, от 10 до 15 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (максимальная общая доза до 300 мг) или от 1 до 2 мл раствора анестетика на каждый сегмент спинного мозга, который необходимо блокировать.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % (1 мг/мл) раствора адреналина (эпинефрина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Максимальная доза для взрослых 4,5 мг/кг, но не более 400 мг.

Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде - до 5 мг/кг 0,25-1 % (2,5-10 мг/мл) раствора. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг.

Предостережения, контроль терапии

Следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается. Применение адреналина (эпинефрина) противопоказано при сахарном диабете; глаукоме (узкоугольная форма); тиреотоксикозе; декомпенсированной форме сердечно-сосудистых заболеваний.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстрикгором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - М-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект ангимиастенических лекарственных средств.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзила-том повышается риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, даналароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.