Лидокаин
Состав
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид - 20 мг/мл.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида (до рН 5,0-7,0), вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и длительнее - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Фармакокинетика
При парентеральном введении абсорбция полная. Скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) при эпидуральном введении - менее 30 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирован ия аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих период полувыведения (Т1/2) - 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания
Инфильтрационная, проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная (субарахноидальная) и эпидуральная анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); инфицирование места предполагаемой инъекции; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW); кардиогенный шок; нарушения внутрижелудочковой проводимости; закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении); беременность, период грудного вскармливания (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью:
Хроническая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), острые заболевания, ослабленные больные, детский возраст (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезий - хроническая боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в том числе инфекции, опухоли), периферическая нейропатия, головная боль (в том числе мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парестезии, психоз, деменция, истерия, деформация позвоночника, аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантами.
Беременность и лактация:
Данные о безопасности лидокаина при его применении беременными женщинами отсутствуют. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.
Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 300 мг).
Проводниковая анестезия: в стоматологии - периневрально, от 1 до 5 мл раствора лидокаина 20 мг/мл, общая доза до 100 мг; при блокаде нервных сплетений - периневрально, от 5 до 10 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза до 200 мг).
Парабульбарная анестезия: парабульбарно, от 1 до 2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза 20-40 мг).
Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, от 3 до 4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза 60-80 мг).
Спинальная анестезия: субарахноидально, от 3 до 4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (общая доза 60-80 мг).
Эпидуральная анестезия: эпидурально, от 10 до 15 мл раствора лидокаина 20 мг/мл (максимальная общая доза до 300 мг) или от 1 до 2 мл раствора анестетика на каждый сегмент спинного мозга, который необходимо блокировать.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % (1 мг/мл) раствора адреналина (эпинефрина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Максимальная доза для взрослых 4,5 мг/кг, но не более 400 мг.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде - до 5 мг/кг 0,25-1 % (2,5-10 мг/мл) раствора. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг.
Предостережения, контроль терапии
Следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается. Применение адреналина (эпинефрина) противопоказано при сахарном диабете; глаукоме (узкоугольная форма); тиреотоксикозе; декомпенсированной форме сердечно-сосудистых заболеваний.
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстрикгором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Передозировка
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - М-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.
Взаимодействие
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект ангимиастенических лекарственных средств.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзила-том повышается риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, даналароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
