Лидокаин

РУ: р n003397/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Местноанестезирующее средство
АТХ: N01BB02Lidocaine
EphMRA: N1B1препараты для местной анестезии при хирургических вмешательствах
Форма выпуска: раствор для инъекций
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Cостав: лидокаина гидрохлорида 20 г, натрия хлорида 6 г, натра едкого 1М раствор до рН 5,0-7,0, вода для инъекций до 1 л.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида и обладает выраженным местноанестезирующим свойством. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей, после короткого латентного периода, действует быстрее и дольше (до 75 минут, а после добавления адреналина - более 2 часов), чем новокаин. При местном применении расширяет сосуды, не оказывая местнораздражающего действия. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены тем, что почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетая фазу 4 деполяризации в волокнах.

Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Проводимость угнетает только в больших, близких к токсическим дозах, поэтому интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Концентрация в плазме крови после внутривенного струйного вливания достигает максимума немедленно, после внутримышечной инъекции - через 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 6 часов. Белки плазмы крови связывают в среднем 60% препарата. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в легких, печени, сердце, в мышечной и жировой ткани. 90-95 % дозы лидокаина метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Образующиеся метаболиты частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени - интенсивность метаболизма препарата ниже (от 50% до 1% нормальной величины). В неизмененном виде выделяется почками лишь 12% дозы. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. При метаболизме лидокаина в организме не происходит образования парааминобензойной кислоты и он не оказывает антисульфаниламидного действия. Проникает через плацентарный барьер.

Показания

Инфильтрационная, терминальная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия, а также терминальная анестезия слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии, гастроэзофагодуоденоскопии и др.

В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в остром периоде инфаркта миокарда, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Противопоказания

  • Синдром слабости синусового узла.
  • Выраженная брадикардия.
  • Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключенйем случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков).
  • Кардиогенный шок.
  • Выраженная артериальная гипотония.
  • Миастения.
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
  • Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
  • Выраженное нарушение функции печени.

Применение в период беременности и в период вскармливания грудью

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

- Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы. Максимальная общая доза лидокаина 300 мг (60 мл 0,5%) раствора.

- Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора лидокаина).

- Для блокады нервных сплетений 10-20мл 1% раствора или 5-10мл 2% раствора.

- Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина.

- Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина).

- Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ех tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

- Для профилактики артериальной гипотонии и коллапса при проведении эпидуральной анестезии предварительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида внутривенно.

- Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1% и 2% растворы, реже 5% раствор, в объеме не более 20 мл.

- B офтальмологии: 2%-4% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

- В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин.) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 6 мл 2% ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида, содержащего 2 мг в 1 мл.

- Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 400 мг (4 мл 10% раствора); затем через каждые 3 часа - внутримышечно по 200-400 мг (2-4 мл 10% раствора).

Предостережения, контроль терапии

При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий).

С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежание попадания препарата в просвет сосуда (например, в ткани шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентации, нарушение сердечной проводимости.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Возможны также расстройства зрения, изредка аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, мышечный тремор. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) - снижение артериального давления вплоть до сосудистого коллапса, угнетение дыхательного центра, судороги.

Помощь при передозировке прекращение введения препарата. Для купирования психомоторного возбуждения и судорог необходимо внутривенное введение анксиолитиков бензодиазепинового ряда. При необходимости больного переводят на искусственную вентиляцию легких и проводят реанимационные мероприятия.

Взаимодействие

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

- С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта дигитоксина‚ с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.

- Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

- Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

- При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

- Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

- При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

- При одновременном применении лидокаина со снотворными или седативными. препаратами возможно усиление их угнетающего действия нa ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б.

В защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности:

3 года с момента выпуска.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.