Лидокаин

Производитель: Биохимик (Россия)
РУ: лс-001516
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антиаритмическое средство
ФТГ: Местноанестезирующее средство
АТХ: C01BB01Lidocaine
АТХ: N01BB02Lidocaine
EphMRA: C1Bантиаритмические препараты
EphMRA: N1B1препараты для местной анестезии при хирургических вмешательствах
Форма выпуска: раствор для инъекций
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 20,0 мг, 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для иньекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT (продолжительность желудочкового комплекса, отражающая длительность электрической систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцесралический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) - 1,5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч значительно возрастает до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания

Для концентрации препарата 20 мг/мл:

  •  местная анестезия (терминальная, проводниковая) в хирургии, стоматологии, отоларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Для концентрации препарата 100 мг/мл:

  •  лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда.

Противопоказания

  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия, коллаптоидное состояние;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином;
  • ля парацервикального введения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;
  • для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника;
  • для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

С осторожностью

Сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синусовая радикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Перед применением Лидокаина 20 мг/мл обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезии применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетения) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг Лидокаина).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, уха вводят 2-3 мл раствора (40-60 мг Лидокаина).

Максимальная доза раствора Лидокаина для взрослых при применении для проводниковой анестезии 10 мл (200 мг Лидокаина).

Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают раствором Лидокаина в объеме не больше 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии - 15-30 мин. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек полости носа, носоглотки, гортани, полости рта, пищевода, прямой кишки, дыхательных и мочевых путей, влагалища назначают смазывание раствором взрослым в дозировке до 2 мг/кг массы тела; длительность анестезии - 15-30 мин. Максимальная доза раствора взрослым - 20 мл.

Внутривенно: 25 мл 100 мг/мл раствора разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрызенной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным электрокардиограмным-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при хронической сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50 %. Внутривенно струйно: детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).

Предостережения, контроль терапии

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или применение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов, следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротическии отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и прокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует применять с осторожностью, так как это приводит к усилению кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке