Лидокаин
Состав
Состав (1 мл)
активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид (раствор натра едкого 1 М), вода для инъекций.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10ч). Белки плазмы крови связывают 50-80% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания
- Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия.
- Терминальная анестезия в офтальмологии.
- Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).
- Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Противопоказания
- синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синдром WPW; синоатриальная блокада; острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотония, синдром Адамса-Стокса;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- ретробульбарное введение больным с глаукомой;
- беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудное молоком).
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотония, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Способ применения и дозы
- для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% раствор лидокаина (максимальная доза 400 мг)
- для блокады периферических нервов и нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора (не более 400 мг)
- для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы (не более 400 мг)
- для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 300 мг)
- для спинальной анестезии - 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг)
- в офтальмологии: 2% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50 %.
в качестве антиаритмического средства: внутривенно. 25 мл 10% раствора следует развести 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Предостережения, контроль терапии
Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, невротические реакции, спутанность сознания, дезориентация, судороги, потеря сознания, шум в ушах, парестезии, диплопия, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц лица, онемение языка и слизистой оболочки рта (при применении в стоматолгии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия, остановка сердца.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Передозировка
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
- с бета-адреноблокаторами и циметидином из-за повышения риска развития токсических эффектов;
- с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта дигитоксина;
- с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением отрицательного инотропного эффекта.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида (прокаинамида) может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО (моноаминоксидаза) вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении со снотворными или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
