Лидокаин

Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Местноанестезирующее средство
АТХ: S01HA07Lidocaine
EphMRA: S1Hпрепараты для лечения заболеваний глаз местные анестетики
Форма выпуска: капли глазные
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 мл содержит лидокаина гидрохлорид 20 мг; 

Фармакодинамика

Лидокаин - мембраностабилизирующий средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетения проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков - обязательные для образования раздражителя - через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированный раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологическое раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, сопровождается угнетением ощущение тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика

После местного применения Лидокаин проникает в ткани и оказывает местное обезболивающее действие.

Эффект лидокаина развивается в пределах 1 мин и продолжается от 5 до 6 мин. Субъективные симптомы нечувствительности прекращаются медленно в пределах 15 мин.

Лидокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую оболочку и поврежденную кожу, но плохо всасывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество активного вещества, которое попадает в кровоток, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится препарат (кожа или слизистая оболочка), а также продолжительности экспозиции.

Трансдермальное применение 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтические уровни препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в сыворотке крови достигается в пределах 1:00 после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в терапевтическом диапазоне в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, которое применяется в любом случае, не превышает 300-350 мг.

Лидокаин метаболизируется в печени. Он сначала дезалкилуеться, а затем гидролизуется. Как неизмененный препарат, так и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.

Показания

 профилактика и лечение желудочковых нарушений ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия), связанных с острой фазой инфаркта миокарда, другими формами ИБС, а также вызванных лекарственными препаратами (сердечными гликозидами).

Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.
В стоматологической практике, хирургии полости рта:
  вскрытие поверхностных абсцессов;
  удаление подвижных выпадающих зубов;
  удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
  анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
  ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
  для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
  анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
  у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
   перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
   перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
   в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
   анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
    анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
    анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
В акушерстве и гинекологии:
    анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
    анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
    анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
    анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
    анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидных местноанестезирующих лекарственных средств; в стоматологии применение препарата противопоказано перед использованием гипса из-за опасности аспирации.

Способ применения и дозы

По 2 капли раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 с непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Предостережения, контроль терапии

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось, однако Лидокаин применяли в течение длительного времени и он не наносил вреда здоровью пациента.

В доклинических исследованиях не было выявлено токсического воздействия лидокаина на развитие плода.

В случае отсутствия более безопасного метода лечения Лидокаин спрей можно применять также в период беременности.

Лидокаин выводится в грудное молоко, однако при применении обычных терапевтических доз выделена количество препарата такая мизерная, что она не наносит вреда ребенку, который находится на грудном кормлении.

дети

Препарат применяют в педиатрической практике (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Подавляя фарингиальний рефлекс и достигая гортани и трахеи (риск аспирации), лидокаин подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к возникновению бронхопневмонии.

Детям до 2 лет желательно наносить спрей с помощью пропитанного Лидокаином ватного тампона.

Лидокаин спрей не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзиллэктомии и аденотомии детям до 8 лет.

Особые меры безопасности

Не следует допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

При распылении спрея флакон должен находиться в вертикальном положении насколько это возможно. Следует избегать попадания спрея в глаза.

Особенности применения.

С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

При трансбукальному применении риск развития дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. Через нечувствительность языка и слизистой оболочки щеки существует риск их травмы в результате прикуса.

Лидокаин быстро всасывается через слизистые оболочки (особенно слизистую оболочку трахеи), а также через травмированную кожу. Это следует учитывать, особенно тогда, когда препарат наносится на большие участки, или если его применяют детям.

Следует соблюдать осторожность при нанесении на пораженные слизистые оболочки и / или инфицированные участки.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости, нарушениях функции печени, шоковом состоянии, особенно если всасывание значительного количества препарата зависит от дозы и площади участка, обрабатывается.

Ослабленным больным, пациентам пожилого возраста, тяжело больным и детям нужно применять меньшие дозы препарата в соответствии с их возраста и общего состояния.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы (возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Побочные эффекты

местные эффекты

При применении лидокаина может возникнуть ощущение жжения, которое после появления анестезирующего эффекта исчезает (в пределах 1 мин).

В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и снижение чувствительности.

аллергические реакции

В том числе: высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в чрезвычайно тяжелых случаях - шок.

В случае появления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Системные эффекты

Если Лидокаин спрей применяется согласно инструкции, частота развития системных эффектов чрезвычайно низка, поскольку количество активного вещества, которое может достичь кровообращения, очень мала. При применении высоких доз и в случае быстрого всасывания лидокаина или при повышенной чувствительности, идиосинкразии или снижении переносимости могут развиться такие побочные эффекты:

со стороны ЦНС : возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, беспокойство, судороги, шок, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение.

В случае необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания.

Судороги, возникающие вследствие передозировки, следует устранять с помощью сукцинилхолина (1 мг / кг массы тела) и / или диазепама (1 мг / кг массы тела в / в). Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, с ним могут работать только специалисты, имеющие опыт проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.

Можно также применять барбитураты короткого действия, тиопентал.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости) следует назначать атропин (внутривенно 0,5-1 мг) и симпатомиметики.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Дозировка для детского возраста должно соответствовать их возрасту и массе тела.

Взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность при применении лидокаина пациентам, которые получают антиаритмические средства ИС типа (например токаинид), из-за риска кумулятивной токсического действия.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т. Ч. С хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

При одновременном применении со следующими препараты збильшуюеться концентрация лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.