Ли-бутол

Производитель: Фармгид (Россия)

РУ: п n016310/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противотуберкулезное средство

АТХ: J04AK02 Ethambutol

EphMRA: J4A1 противотуберкулезные препараты однокомпонентные

Форма выпуска: таблетки

МНН: Этамбутол

Тип: Лекарственное средство

Состав

В 1 таблетке содержится:

действующее вещество: этамбутола гидрохлорид 400 мг;

вспомогательные вещества: дикальция фосфат 16,66 мг, кремния диоксид коллоидный 3,34 мг, кукурузный крахмал 13,33 мг, желатин 8,34 мг, тальк очищенный 6,66 мг, магния стеарат 6,66 мг, вода очищенная достаточное количество.

Описание:

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской и отметкой LB/4 с одной стороны и гладкие с другой. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis. Этамбутол, ингибируя синтез рибонуклеиновых кислот в бактериальных клетках, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, аминосалициловой кислоте, этионамиду, канамицину.

Первичную устойчивость к этамбутолу имеет около 1% пациентов.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; биодоступность - 75-80%. После приема внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа и составляет 1-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость - только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.

Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты). Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и кишечником - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Туберкулез (все формы) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к этамбутолу, компонентам препарата;
• неврит зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• подагра;
• детский возраст (до 13 лет);
• беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые (начальный период лечения): 15-20 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза. При проведении повторного курса лечения: 25 мг/кг массы тела/сутки в один прием в течение 2 месяцев, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг массы тела/сутки в один прием.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулезным средствам.

Возможно применение препарата 2-3 раза в неделю (в фазу продолжения лечения): 3 раза в неделю - 30 (25-35) мг/кг массы тела в сутки в один прием; 2 раза в неделю - 45 (40-50) мг/кг массы тела в сутки в один прием. Максимальная суточная доза 2,5 г.

Детям с 13 лет (при возможности проведения офтальмологического контроля) препарат назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела один раз в сутки после завтрака. Максимальная суточная доза 1 г. Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза
Более 100	20 мг/кг м.т./сутки
70-100	15 мг/кг м.т./сутки
менее 70	10 мг/кг м.т./сутки
При гемодиализе	5 мг/кг м.т./сутки
В день диализа	7 мг/кг м.т./сутки

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

Этамбутол используется только в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У больных с нарушением функции почек доза этамбутола должна быть снижена из-за возможности кумуляции препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (вплоть до летального исхода) - повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентации, галлюцинации, депрессия, судороги, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, ограничение поля зрения, нарушение цветоощущения (в основном зеленого и красного), цветовая слепота, центральная или периферическая скотома), кровоизлияние в сетчатку.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, обострение подагры, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных препаратов: нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Одновременный прием гидроокиси алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Прием гидроокиси алюминия рекомендуется через 4 часа после приема этамбутола. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.