Либакцил

Производитель: АБОЛмед (Россия)

РУ: лср-005214/10

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

АТХ: J01CR01 Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

EphMRA: J1C2 пенициллины широкого спектра дейсвия парентеральные

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

МНН: Ампициллин + Сульбактам

Тип: Лекарственное средство

Состав

Состав на один флакон	0,5 г + 0,25 г	1,0 г+ 0,5 г	2,0 г+ 1,0 г
Ампициллин натрия (в пересчете на ампициллин)	0,5 г	1,0 г	2,0 г
Сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам)	0,25 г	0,5 г	1,0 г

Описание:

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Либакцил® - антибиотик, представляющий комбинацию полисинтетического аминопенициллина ампициллина и ингибитора бета- лактамаз сульбактама.

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе гликопептидов - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ампициллин разрушается бета-лактамазами, ферментами, вырабатываемыми микроорганизмами, что значительно ограничивает спектр его действия. Сульбактам - производное основного ядра пенициллина. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacter spp.), однако является необратимым ингибитором большинства основных бактериальных бета-лактамаз (включая плазмидные бета-лактамазы), которые разрушают пенициллины и цефалоспорины и определяют устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам. В связи с этим Либакцил® приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) к ампициллину штаммы.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Hemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета- лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы); клинически значимых анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Резистентны: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia spp. и микоплазмы.

Фармакокинетика

Максимальные сывороточные концентрации (С_mах) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл для ампициллина, от 21 мкг/мл до 40 мкг/мл и от 48 мкг/мл до 88 мкг/мл для сульбактама, соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1,5 г ампициллина+сульбактама С_mах ампициллина варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, С_mах сульбактама - от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Оба компонента препарата хорошо проникают и распределяются во многие органы, ткани и жидкости организма. Терапевтические концентрации после в/в и в/м введений создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек. Период полувыведения (Т_1/2) ампициллина и сульбактама - около 1 часа. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с нарушением функции почек Т_1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции доз и режимов введения.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации средней и тяжелой степеней тяжести, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, инфицированные бронхоэктазы, острый и обострение хронического бронхита, эмпиема плевры);
• бактериальный менингит;
• инфекционный эндокардит;
• неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);
• инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, раневые и послеоперационные инфекции);
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, эндометрит, тубоовариальный абсцесс, пельвиоперитонит);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• гонококковая инфекция.

Показан для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата и другим пенициллинам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Безопасность использования ампициллина/сульбактама у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73м2) не установлена.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также ранее перенесенный колит, связанный с применением антибиотиков, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Нет данных, указывающих на отрицательное влияние Либакцила® на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Либакцил® вводят в/в и в/м. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы.

У взрослых, для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/в или в/м по 1,5 г каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях - по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе Либакцила® 12 г.

Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов инфекции. Продолжительность курса терапии составляет от 5 до 14 дней, однако, в более тяжелых случаях его можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин.

У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) Либакцила® при легком и среднетяжелом течении инфекции вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3-4 введения. Для терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг в сутки. Обычно, курс лечения Либакцилом® не должен превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни, суточная доза Либакцила® составляет 75 мг/кг, которую делят на 2 в/в введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней, назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 в/в инъекции.

Для периоперационной профилактики хирургических инфекций Либакцил® вводят в/в в дозе 1,5-3 г вместе с премедикацией или вводным наркозом; при необходимости, дополнительно вводят в той же дозе каждые 6-8 часов в течение 24 часов после операции.

У пациентов с почечной недостаточностью ввиду замедленной элиминации компонентов препарата требуется увеличивать интервалы между введениями, как представлено в таблице:

Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2	Т1/2,ч	Рекомендуемый режим введения
≥30	1	1,5-3,0 г каждые 6-8 ч
15-29	5	1,5-3,0 г каждые 12 ч
5-14	9	1,5-3,0 г каждые 24 ч

У детей с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м²) вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано для взрослых.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% раствор прокаина, 0,5% или 2% растворы лидокаина. Во флакон, содержащий 750 мг препарата, добавляют 2,0 мл, 1,5 г - 4 мл растворителя.

Для внутривенного струйного введения: во флакон, содержащий 750 мг или 1,5 мг Либакцила®, добавляют 10-15 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят в/в медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения: 1,5-3,0 г препарата растворяют в 15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 150-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в мин.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

Либакцил® - препарат для монотерапии большинства смешанных инфекций. При вероятной этиологической роли хламидий и микоплазм (например, воспалительные заболевания органов малого таза у женщин) комбинируют с доксициклином или макролидами.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

При возникновении диареи во время лечения Либакцилом® следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение Либакцила® и назначить соответствующее лечение.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к Либакцилу® микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

Во время лечения Либакцилом® возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса; при тестах на глюкозурию методом Бенедикта или Фелинга, а также с использованием Клинитеста® могут наблюдаться ложноположительные результаты. У пациентов, получающих Либакцил®, желательно проводить тесты с глюкозооксидазой.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для растворения Либакцила® предпочтительно использовать раствор местного анестетика (0,5-2% раствор лидокаина).

У лиц с непереносимостью местных анестетиков НЕ ИСПОЛЬЗОВАТЬ раствор лидокаина для приготовления раствора для в/м инъекции.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, в редких случаях - анафилактический шок, синдром Стивена - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: недомогание, при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Передозировка

Симптомы передозировки: неврологические нарушения в виде судорог.

Лечение: противосудорожная терапия; в тяжелых случаях - гемодиализ.

Взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении с аминогликозидами их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама, повышая их Т_1/2 в крови.

Одновременное назначение аллопуринола и ампициллина увеличивает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении ампициллин+сульбактам потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.