Лефлобакт

Производитель: Синтез ОАО (Россия)
РУ: лср-005895/08
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противомикробное средство - фторхинолон
АТХ: J01MA12Levofloxacin
EphMRA: J1G1фторхинолоны пероральные
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тип: ЛС
Действующее вещество
Левофлоксацин
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Активное вещество: левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) - 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), повидон (поливинилпирролидон), лактоза (сахар молочный), тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид, тропеолин 0.

Описание

Таблетки дозировкой 250 мг - круглые двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета.

Таблетки дозировкой 500 мг - овальные, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях invitro так и in vivo:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp(коагулазонегативные, метициллиночувствительные/умеренно метициллиночувствительные штаммы), StaphylococcusaureusStaphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы); Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiaeStreptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные/умеренно пенициллиночувствительные/пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus (группы С, G), Viridans group streptococci (пеницилинночувствительные и пенициллинорезистентные штаммы); Enterococcus faecalisCorynebacterium diphtheriaeListeria monocytogenes;

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratusAcinetobacter baumanniiAcinetobacter calcoaceticusActinobacillus actinomycetemcomitansCitrobacter freundiiCitrobacter diversusEikenella corrodensEnterobacter spp., Enterobacter aerogenesEnterobacter agglomeransEnterobacter cloacaeEnterobacter sakazakiiEscherichia coliGardnerellavaginalisHaemophilus ducreyiHaemophilus influenzae (ампициллиночувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzaeHelicobacter pyloriKlebsiella spp., KlebsiellaoxytocaKlebsiella pneumoniaeMoraxella catarrhalisMorganella morganiiNeisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidisPasteurella spp., Pasteurella canisPasteurella dagmatisPasteurella multocidaProteus mirabilisProteus vulgarisProvidencia spp., Providencia rettgeriProvidencia stuartiiPseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosaPseudomonasfluorescensSalmonella spp.; Serratia spp., Serratia marcescens;

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilisBifidobacterium spp.; Clostridium perfringensFusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;

Другие микроорганизмы: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniaeChlamydia psittaciChlamydiatrachomatisLegionella spp., Legionella pneumophilaMycobacterium spp., Mycobacterium lepraeMycobacterium tuberculosisMycoplasma hominisMycoplasma pneumoniaeRickettsia spp.; Ureaplasmaurealyticum.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1-2 ч; при приеме 250 мг и 500 мг максимальная концентрация составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу), костную ткань, спинно-мозговую жидкость, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде. Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Период полувыведения - 6-8 ч. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После перорального приёма в неизменённом виде с почками в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч - 87 % от принятой дозы; в прямой кишке за 72 ч обнаруживается 4 %.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

  • нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония);
  • ЛОР-органов (синусит, средний отит);
  • мочеполовых органов (в т.ч. острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
  • кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
  • в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулёза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), нарушение функции почек: при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин, при нахождении на гемодиализе.

С осторожностью:

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).

При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут, в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут, в течение 7-14 дней.

При синусите - по 500 мг 1 раз/сут, в течение 10-14 дней.

При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут, в течение 3 дней.

При осложнённых инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - по 250 мг 1 раз/сут, в течение 7-10 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут, в течение 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза/сут, в течение 7-14 дней. При туберкулёзе - в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулёза по 500 мг 1-2 раза/сут (500 - 1000 мг/сут) до 3 мес.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице:

Клиренс креатинина

Дозы для приёма внутрь



500 мг/24 ч

500 мг/12 ч



Первая доза:

Первая доза:



500 мг

500 мг

50 -20 мл/мин.

Затем: 250 мг/24 ч

Затем: 250 мг/12 ч

Возможно назначение Лефлобакта в таблетках для продолжения курса лечения тем пациентам, которым сначала было назначено внутривенное введение Лефлобакта раствора для инфузий и было достигнуто улучшение их состояния, позволяющее проводить дальнейший приём левофлоксацина внутрь.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 48-78 ч.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), удлинение интервала Q-Tспутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое, диализ неэффективен.

Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Эффект снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП) из группы ибупрофена, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды (ГКС) повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

При сочетании левофлоксацина с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.