Летизен

Производитель: КРКА дд (Словения)

РУ: п n013437/01

Отпуск из аптек: без рецепта

ФТГ: Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ: R06AE07 Cetirizine

EphMRA: R6A антигистаминные препараты системные

Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой

МНН: Цетиризин

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 таблетка содержит:

ЯДРО
Активное вещество:
Цетиризина дигидрохлорид	10,00 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	75,00 мг
Крахмал кукурузный	40,00 мг
Повидон	4,00 мг
Магния стеарат	1,00 мг
ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ
Опадрай 33G28707: (готовая к использованию смесь):	3,60 мг
Гипромеллоза	1,440 мг
Титана диоксид (Е171)	0,864 мг
Лактозы моногидрат	0,792 мг
Макрогол 3000	0,288 мг
Триацетин	0,216 мг)

Описание:

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской.

Фармакодинамика

Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Цетиризин избирательно блокирует периферические H₁-гистаминовые рецепторы. Влияет на "раннюю" гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей.

Оказывает слабое антихолинэргическое и антисеротониновое действие.

В терапевтических дозах обычно не вызывает седативного эффекта.

Действие цетиризина начинается через 20 мин после приема внутрь. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приема внутрь и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Цетиризин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); всасывание - 70%. Достигает максимальной концентрации (С_mах) в плазме крови (около 300 нг/мл) через 1 ч после приёма внутрь, а равновесной концентрации - через 3 дня применения. При длительном применении в организме не накапливается. Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 10 ч.

Степень всасывания цетиризина не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может снижаться. Биодоступность цетиризина при приёме внутрь в форме таблеток или раствора одинакова.

Объём распределения цетиризина очень небольшой, по сравнению с другими антигистаминных и препаратами, и составляет примерно 0,5 л/кг. В плазме крови примерно 93% цетиризина связывается с альбумином.

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Цетиризин не подвергается активному метаболизму при эффекте "первого" прохождения через печень. В неизмененном виде цетиризин выводится почками, а метаболиты - с желчью через кишечник. В небольшом количестве секретируется в грудное молоко.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов Т_1/2 увеличен на 50%, а клиренс снижен на 40%. Замедленное выведение является преимущественно результатом сниженного общего клиренса цетиризина, который зависит от функции почек.

Дети

У детей цетиризин достигает более высокой концентрации в плазме крови и быстрее выводится из организма. Общий клиренс выше, примерно, на 33%, а Т_1/2 короче на 33% и составляет 6 ч у детей в возрасте 6-12 лет.

Нарушение функции почек

У здоровых добровольцев и пациентов с лёгкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин) фармакокинетика цетиризина одинакова. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек Т_1/2 увеличен в 3 раза, а клиренс снижен на 70% по сравнению с добровольцами с нормальной функцией почек. Пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции почек необходима коррекция дозы. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) после однократного применения цетиризина внутрь Т_1/2 увеличивается в 3 раза, а клиренс снижен на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Только 9,4% дозы выводится из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т_1/2 на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

Показания

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
• зудящие аллергические дерматозы;
• отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам препарата, терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин и потребность в гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет (данная лекарственная форма), дефицит лактазы, непереносимость фруктозы или лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (за исключением терминальной, см. "Способ применения"), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), хронические заболевания печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять препарат Летизен® при беременности.

Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата Летизен®, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат Летизен® у некоторых пациентов может вызвать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, регулярно, предпочтительно в одно время суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет

Рекомендуемая суточная доза - 1/2 таблетки (5 мг) 2 раза в сутки.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и кратность приёма
Нормальная функция почек	≥80	10 мг 1 раз в сутки
Легкая	50-79	10 мг 1 раз в сутки
Средняя	30-49	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая	менее 30	5 мг 1 раз в сутки, раз в 2 дня
Терминальная, потребность в гемодиализе	10-30	Противопоказано

У детей с нарушением функции почек дозу следует корректировать индивидуально, учитывая КК, возраст пациента и массу его тела (рекомендуется использование препарата Летизен® в лекарственной форме раствор для приема внутрь).

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

При пропуске дозы необходимо принять её как можно скорее. Если до следующего приёма препарата Летизен® остаётся несколько часов, принимают стандартную дозу в обычное время, оставляя пропущенной предыдущую дозу.

Поскольку у некоторых пациентов препарат Летизен® может вызывать сонливость, его рекомендуется принимать вечером.

В терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови до 0,5 г/л). Тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.

Препарат Летизен® содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто - >1/10

часто - от > 1/100 до < 1/10

нечасто - от > 1/1000 до < 1/100

редко - от >1/10000 до < 1/1000

очень редко - от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение; редко: мигрень, сонливость;

очень редко: судороги, изменение и потеря вкуса, парестезия, дискинезия, обморок, агрессивность; возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница, дистония, тремор, тик, галлюцинации, растерянность;

Со стороны дыхательной системы:

часто: фарингит, ринит;

Со стороны пищеварительной системы:

часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота;

редко: боль в животе;

очень редко: диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина);

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко: тахикардия;

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко: расстройство мочеиспускания, энурез;

Со стороны органов чувств:

очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;

Со стороны кожных покровов:

очень редко: кожный зуд, сыпь, крапивница;

Аллергические реакции:

очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отёк, реакции повышенной чувствительности;

Прочие:

часто: слабость;

очень редко: увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отёки нижних конечностей;

Лабораторные показатели: тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, головная боль, общее недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, заторможенность, сонливость, тахикардия, тремор, задержка мочи, ступор, растерянность.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Необходим контроль за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Если после приёма препарата внутрь прошло немного времени, следует вызвать рвоту и промыть желудок, принять активированный уголь.

Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Одновременное применение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется). При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.