Левомицетина сукцинат натрия
Состав
Активное вещество - хлорамфеникола натрия сукцинат (левомицетина сукцинат натрия) (в пересчете на хлорамфеникол (левомицетин)) - 0,5 г и 1,0 г.
Описание: порошок белого или белого c желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella bumetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность - 70% после внутримышечного введения. Связь c белками плазмы - 50-60%.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Сmах) в спинно-мозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного введения и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Сmах в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%. Т1/2 y взрослых 15-35 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 13-65 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раненая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.
Противопоказания
Угнетение костномозгового кроветворения, индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая интермиттирующая порфирия, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность и период лактации, новорожденные до 4-х недель, выраженные нарушениях функции печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью назначают хлорамфеникол пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию, ранний детский возраст.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым: разовая доза 0,5-1 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови: по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.
В качестве растворителя левомицетина сукцината натрия, применяемого внутримышечно, могут быть использованы: вода для инъекций, 0,25-0,5 % раствор новокаина, обьем растворителя обычно составляет 5 мл на 1 г антибиотика.
Предостережения, контроль терапии
Недопустимо бесконтрольное назначение и применение препарата при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике!
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
П0давляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств (ЛС), замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальньпй эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 5OS бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия и сроки хранения
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей, месте при температуре не выше 25 °С.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
