Левомицетин
Состав
активное вещество - левомицетин (хлорамфеникол) 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, декстрин, кармеллоза натрия, тальк; состав оболочки: гипромеллоза, Макрогол 6000, краситель зеленый "Green colorant".
Описание:
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphy), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается. Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность после приема внутрь - 80 %. Связь с белками плазмы - 50-60 %.
Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после перорального приема - 1-3 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации его создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы.
Максимальная концентрация (Сmах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 часов после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Сmах в плазме и 45-89 % при наличии воспаления мозговых оболочек.
Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90 %) метаболизируется в печени.
В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками: 90 % путем клубочковой фильтрации, из них 5-10 % в неизмененном виде, 80 % - путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов. Через кишечник выводится 1-3 %.
Период полувыведения ( Т1/2) у взрослых - 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Т1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т. ч. инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; детям до 3-х лет и/или с массой тела менее 20 кг.
С осторожностью:
Назначают хлорамфеникол пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 минут до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 час после еды. Режим дозирования индивидуальный.
Разовая доза для взрослых - 250-500 мг; суточная - 2000 мг. При тяжелых формах инфекций, в условиях стационара возможно повышение дозы до 3000-4000 мг/сут (под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек). Суточную дозу делят на 3-4 приема.
Детям старше 3-х лет и/или массой тела более 20 кг назначают - по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Предостережения, контроль терапии
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги). В процессе лечения необходим систематический контроль показателей периферической крови.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, усиление других побочных эффектов.
Лечение: гемосорбция, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450. При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
С эритромицином, клиндамицином, линкомицином - взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. С сульфаниламидами, цитостатиками, препаратами, угнетающими кроветворение и влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивается риск развития побочного действия.
С пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени).
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечению срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
