Левомицетин
Состав
Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: хлорамфеникол (левомицетин) в пересчете на 100% вещество - 0,5 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 0,0349 г, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600±2700) - 0,0096 г, кальция стеарат - 0,0055 г.
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской на одной стороне и фаской.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс (синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот транспортными рибонуклеиновыми кислотами на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi). Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamidia spp., (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается. Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80 %. Связь с белками плазмы - 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации - 1-3 ч. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 р после однократного приема и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от максимальной концентрации в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками: 90 % путем клубочковой фильтрации, из них 5-10 % - в неизмененном виде, 80 % - путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов, 1-3 % - через кишечник. Период полувыведения у взрослых - 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность. Детский возраст.
С осторожностью:
Назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Беременность и лактация:
Применение препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) 3-4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г, суточная - 2 г. При тяжелых формах инфекций в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут (под контролем состояния крови, функции почек и печени).
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Предостережения, контроль терапии
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Ингибирует микросомальные ферменты печени, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать ихсвязыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющие на метаболизм, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
