Левомицетин
Состав
Состав на 1 таблетку:
активное вещество: хлорамфеникол (левомицетин) - 250 мг, 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700), кальция стеарат, тальк, кросповидон (коллидон CL-M).
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот транспортными рибонуклеиновыми кислотами (т-РНК) на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteriaе, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). После приёма внутрь биодоступность – 80 %. Связь с белками плазмы - 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма (ТСmax) - 1-3 ч. Объём распределения – 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация (Сmax) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приёма внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Сmax в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путём клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизменённом виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), кишечником - 1-3 %. Период полувыведения (Т½) у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Слабо выводится в процессе гемодиализа.
Показания
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.
Применение при беременности
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) 3-4 раза в сутки. Разовая доза для взрослых – 250–500 мг, суточная - 2 г. При тяжёлых формах инфекций (в условиях стационара) возможно повышение дозы до 3-4 г/сут (под контролем состояния крови, функции почек и печени). Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Предостережения, контроль терапии
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением высоких доз Левомицетина (более 4 г/сут) длительное время.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приёме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Передозировка
Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение: симптоматическая терапия, гемосорбция.
Взаимодействие
Ингибирует микросомальные ферменты печени, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств (ЛС), замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС, отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
