Ксорим

Производитель: Сандоз (Швейцария)

РУ: лср-010506/09

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин

АТХ: J01DC02 Cefuroxime

EphMRA: J1D2 цефалоспорины парентеральные

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

МНН: Цефуроксим

Тип: Лекарственное средство

Состав

Один флакон порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

Активное вещество: цефуроксима натриевой соли - 0,79 г, эквивалентные 0,75 г цефуроксима.

Один флакон порошка для приготовления раствора для внутривенного введения содержит:

Активное вещество: цефуроксима натриевой соли - 1,59 г, эквивалентные 1,5 г цефуроксима.

Описание:Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробы, грамположительные:

Staphylococcus spp. (чувствительные к метициллину), в том числе Staphylococcus aureus(чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcusгруппы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans) (и другие бета-гемолитические стрептококки), большинство Clostridium spp.

Аэробы, грамотрицательные:

Escherichia соli; Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину;Haemophilus parainfluenzas, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Klebsiella spp.;Moraxella catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Proteus mirabilis; Providencia spp. в том числе Providencia rettgeri; Neisseriameningitidis; Salmonella spp.; Borrelia burgdorferi; Bordetella pertussis; Shigellae spp.

Анаэробы:

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp..

Умеренно чувствительные микроорганизмы:

Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii.

Резистентные:

Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Serratia spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину);Mycobacterium spp.; Acinetobacter calcoaceticus; Campylobacter spp.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 0,75 г максимальная концентрация в плазме 27 мкг/мл достигается через 45 мин, причем через 8 час после введения препарат присутствует в плазме в определяемых концентрациях.

При внутривенном введении 0.75 и 1.5 г максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин и составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.

Цефуроксим хорошо распределяется по органам и тканям организма; терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, мокроте, костной ткани, мягких тканях, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Период полувыведения из плазмы составляет около 70 мин; у больных с нарушениями функции почек и новорожденных период полувыведения из плазмы увеличивается до 2-2,5 часов.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится почками в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов, незначительное количество выводится с желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

•  инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов фудной клетки, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит.
•  инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит и асимптоматическая бактериурия.
•  гонорея.
•  инфекции кожи и мягких тканей: целлюлит, рожа, раневая инфекция, пиодермия, импетиго, фурункулез, эризипелоид.
•  инфекции костей и суставов: остеомиелит и септический артрит.
•  инфекции органов малого таза.
•  септицемия, менингит, перитонит.
•  болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму или другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность.

Беременность и лактация:
Применение цефуроксима во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при введении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно, капельно).

Дозы для взрослых: 0,75 г 3 раза в день, В случаях более тяжелого течения инфекции, дозу можно увеличить до 1,5 г 3 раза в день.

При необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 часов (суточная доза от 3 до 6 г).

Лечение продолжают в течение 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Дозы для детей старше 3 месяцев: от 30 до 100 мг/кг/сутки в три-четыре введения. При большинстве инфекций используется доза 60 мг/кг/сутки.

Дозы для новорожденных и детей младше 3 месяцев: 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Гонорея (для взрослых): 1.5 г однократно (две дозы по 750 мг внутримышечно в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

Менингит:

Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Детям младшего и старшего возраста: 150-250 мг/кг/сут внутривенно в 3-4 введения. Новорожденные: начальная доза составляет 100 мг/кг/сут внутривенно в 2-3 введения.

Профилактика послеоперационных осложнений:

При проведении абдоминальных, ортопедических операций и операций на органах малого таза обычная доза составляет 1,5 г внутривенно при вводном наркозе. Возможно дополнительное введение двух доз по 0,75 г внутримышечно через 8 и 16 час после операции. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно при вводном наркозе, после чего в течение следующих 24-48 час вводится по 0,75 г внутримышечно три раза в сутки.

При операциях по полной замене сустава, прежде чем смешать цементный полимер метил метакрилат с жидким мономером, в каждую его упаковку можно добавить 1,5 г порошка Ксорим.

Пневмония: в/м или в/в, по 1,5 г 2-3 раза в сутки, 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: в/м или в/в, по 0,75 г 2-3 раза в сутки, 5-10 дней. Режим дозирования при нарушении функции почек:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Рекомендуемая доза Ксорима (г)
>20	0,75 г-1.5 г 3 раза в сутки
10-20	0,75 г 2 раза в сутки
< 10	0,75 г 1 раз в сутки

У пациентов с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5 г 3 раза в сутки)

Режим дозирования при нарушении функции почек у детей корректируется в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Пациентам, находящимся на гемодиализе необходима дополнительная доза 0,75 г Ксорима в конце каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов

Ксорим 0.75 г: для приготовления раствора для внутримышечного введения:

добавить 3 мл воды для инъекций во флакон; осторожно встряхивать до получения суспензии.

Ксорим 1,5 г не предназначен для внутримышечного введения.

Ксорим 0.75 г и 1,5 г: для приготовления раствора для внутривенного введения:

добавить не менее 6 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) во флаконы по 0,75 г и не менее 15 мл во флаконы по 1,5 г; осторожно встряхивать до получения прозрачного раствора.

Ксорим 1,5 г: для приготовления раствора для инфузий:

добавить во флакон 50 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы); осторожно встряхивать до получения прозрачного раствора.

Содержание и концентрации Ксорима, применяемого в форме раствора, приведены в таблице ниже.

Ксорим [мг] на флакон	Объем [мл] добавленного растворителя	Объем [мл] полученного раствора	Концентрация Ксорима [мг/мл]
750	6	6.8	110
1500	15	16.5	91
1500	50	51.5	29

Предостережения, контроль терапии

У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе на пенициллины, возможно развитие гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 часов после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней. При лечении больных необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита. При развитии колита применение препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень часто (>10%), часто (>1% <10%), иногда (>0,1% <1%), редкие (>0,01% < 0,1%) и очень редкие (< 0,01%).

Со стороны органов кроветворения: снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения; очень редкие - гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: озноб, кожный зуд, сыпь, крапивница; редко - сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная лихорадка; очень редко - бронхоспазм, анафилактический шок, васкулит.

Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение; очень редкие- возбужденное состояние, нервозность, спутанность сознания, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, диарея, изъязвления слизистой оболочки полости рта; иногда - транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия; редко - псевдомембранозный колит;очень редко - желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, повышение показателей креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у больных с нарушением функции почек; иногда - нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит.

Прочие: ка

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранят в защищенном от света месте при температуре 2° - 8°С.

Срок годности:

2 года.

Срок годности приготовленного раствора 24 часа. Не использовать препарат по истечении срока годности.

ндидоз, суперинфекция, снижение слуха, зуд в промежности, вагинит.

Местные реакции: при внутримышечном введении - раздражение, инфильтрат и болезненность в месте введения, при внутривенном введении - флебит.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса (может влиять на результаты тестов перекрестной совместимости крови).

Передозировка

Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ или перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Одновременное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальциевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически не совместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранят в защищенном от света месте при температуре 2° - 8°С.

Срок годности: 2 года.

Срок годности приготовленного раствора 24 часа. Не использовать препарат по истечении срока годности.