Зопиклон

АТХ-классификация

N05CF01 Зопиклон

Фармако-терапевтические группы

Снотворное средство

Входит в перечни

ЖНВЛП ОНЛС

Фармдействие

Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax - 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Показания

Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение;
преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;
нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальной астме с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.

Дозирование

Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого сна, при необходимости - до 15 мг (максимальная доза). Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности - 3.75 мг. Длительность непрерывного применения - не более 1 мес.

Побочные эффекты

"Металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь). При пробуждении - сонливость, головокружение, нарушения координации движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность, антероградная амнезия.
Передозировка. Симптомы: сонливость, летаргия, атаксия, редко - AV-блокада.
Лечение: активированный уголь и промывание желудка в течение 1 ч после передозировки. В случае выраженного угнетения ЦНС - флумазенил (не использовать в случае сочетанной передозировки с др. ЛС и в качестве диагностического средства при передозировке неизвестными ЛС для постановки или исключения диагноза интоксикации бензодиазепинами). Необходим контроль жизненно важных функций (дыхательной, ССС), при необходимости - симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. Усиливает влияние ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Особые указания

Длительное применение не рекомендуется (из-за возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами. В период лечения не рекомендуется употребление этанолсодержащих напитков. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы.