Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.
Фармакокинетика
Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax - 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.
Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение;
преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;
нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальной астме с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого сна, при необходимости - до 15 мг (максимальная доза). Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности - 3.75 мг. Длительность непрерывного применения - не более 1 мес.
"Металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь). При пробуждении - сонливость, головокружение, нарушения координации движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность, антероградная амнезия.
Передозировка. Симптомы: сонливость, летаргия, атаксия, редко - AV-блокада.
Лечение: активированный уголь и промывание желудка в течение 1 ч после передозировки. В случае выраженного угнетения ЦНС - флумазенил (не использовать в случае сочетанной передозировки с др. ЛС и в качестве диагностического средства при передозировке неизвестными ЛС для постановки или исключения диагноза интоксикации бензодиазепинами). Необходим контроль жизненно важных функций (дыхательной, ССС), при необходимости - симптоматическая терапия.
Снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. Усиливает влияние ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Длительное применение не рекомендуется (из-за возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами. В период лечения не рекомендуется употребление этанолсодержащих напитков. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.