Винпоцетин + Пирацетам

АТХ-классификация

N06BX Другие психостимуляторы и ноотропные препараты

Фармако-терапевтические группы

Мозговой кровоток улучшающее средство+ноотропное средство

Фармдействие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Эффект развивается постепенно. Винпоцетин - вазодилатирующее средство, улучшающее мозговое кровообращение. Вызывает небольшое снижение системного АД, расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом и глюкозой. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, улучшает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ (торможение ФДЭ и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Пирацетам - ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга и память, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Фармакокинетика

Винпоцетин: при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 50-70%. TCmax - 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. T1/2 - 4.74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Пирацетам: после приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. TCmax - 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из СМЖ выводится значительно медленнее, чем из др. тканей. Практически не метаболизируется. T1/2 - 4.5 ч (7.7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.

Показания

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (в т.ч. на фоне недостаточности мозгового кровообращения - восстановительный период после ишемического или геморрагического инсульта, энцефалопатия различного генеза),
паркинсонизм сосудистого генеза,
интоксикации,
травма головного мозга,
психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
лабиринтопатии,
синдром Меньера,
профилактика мигрени,
акинетозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), острая стадия геморрагического инсульта, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью. ИБС (тяжелое течение), нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, пожилой возраст.

Дозирование

Взрослым и подросткам от 14 лет - внутрь, перед едой, по 1-2 капсуле 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 капсула 3 раза в день. Курс лечения - от 2-3 нед до 2-6 мес. Перед отменой препарата дозу уменьшают постепенно.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор. Со стороны ССС: ухудшение течения стенокардии, снижение АД; редко - тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, запор или диарея, снижение аппетита. Прочие: повышение сексуальной активности.
Передозировка. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Ослабляет эффект противосудорожных ЛС (снижает судорожный порог).

Особые указания

Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.
Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением др.психоактивных, сердечно-сосудистых ЛС.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.