Тригексифенидил

ATC

N04AA01 Trihexyphenidyl

EphMRA

N4A противопаркинсонические препараты

ФТГ

Холиноблокатор центральный

Входит в перечни

ЖНВЛП ОНЛС

Фармдействие

Противопаркинсоническое средство; оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим м-холиноблокирующим действием уменьшает слюно- и в меньшей степени - потоотделение. Обладает местноанестезирующим действием. Действие препарата наступает через 1 ч после приема внутрь; максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая продолжительность эффекта составляет 6-12 ч. После в/м введения абсорбция осуществляется в течение нескольких минут, эффект развивается уже через 5-10 мин и продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Легко проникает через ГЭБ. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при длительном использовании не кумулирует.

Показания

Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалический, лекарственный; в виде монотерапии или в комбинации с леводопой),
болезнь Паркинсона;
двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), беременность (I триместр), отек легких, деменция.
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Дозирование

Внутрь, начальная доза - 0.5-1 мг/сут. При необходимости каждые 3-5 дней дозу повышают на 1-2 мг. Кратность назначения - 3-5 раз в сутки.
При болезни Паркинсона и паркинсонизме - 6-10 мг/сут, для коррекции экстрапирамидных расстройств, обусловленных действием ряда ЛС, - 5-15 мг/сут; при одновременном приеме леводопы - 3-6 мг/сут. При исходной гиперсаливации - после еды, при возникновении в ходе лечения сухости слизистой оболочки полости рта - до еды (если при этом не возникает тошнота).
Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочи (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.
Передозировка. Симптомы: психическое и двигательное возбуждение.

Взаимодействие

При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение его концентрации в плазме. Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в ЦНС, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы).
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

Особые указания

Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления.
Следует регулярно контролировать внутриглазное давление. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Возможно развитие лекарственной зависимости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.