Противорвотное средство центрального действия (пиперазиновое производное фенотиазина); блокирует H1-гистаминовые рецепторы и дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях; в отличие от большинства фенотиазинов, практически не оказывает антипсихотического действия. Оказывает также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действие. Действует на хеморецепторную триггерную зону и на рвотный центр. Устраняет головокружение, влияя на координационные центры в ретикулярной формации. Эффект развивается быстро, обычно уже после первого введения.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, TCmax - 2-4 ч, объем распределения - 2.7 л/кг. Метаболизируется в печени. T1/2 - 12 ч. Выводится почками - 3% в неизмененном виде.
Тошнота, рвота (после операции, ЧМТ, химио- и лучевой терапии, при заболеваниях ЖКТ, печени и желчных протоков, непереносимости ЛС),
морская и воздушная болезнь;
головокружение центрального и вестибулярного генеза (сотрясение мозга, атеросклероз, вестибулярные и лабиринтные нарушения, болезнь Меньера).
Гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, закрытоугольная глаукома (острый приступ), печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипотензия, угнетение ЦНС, заболевания крови и ССС, бронхиальная астма, гипертрофия предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм; беременность, период лактации, детский возраст (до 15 лет).
Внутрь и ректально. Взрослым и детям старше 12 лет - по 6.5 мг 1-3 раза в день, в более тяжелых случаях - в/м (при в/в введении возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии) по 6.5-13 мг. Для профилактики послеоперационной рвоты - в/м, 6.5-13 мг за 30 мин до окончания операции.
Сухость во рту, запоры, головная боль, головокружение, сонливость, судороги, снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, фотосенсибилизация, пигментация сетчатки, периферические отеки, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, парадоксальные реакции ("кошмарные" сновидения, необычное возбуждение, нервозность, раздражительность), поздняя дискинезия, аллергические реакции; при длительном приеме - экстрапирамидные расстройства, нарушение функции печени и/или почек, холестатический гепатит.
Усиливает действие этанола, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков и др. ЛС, угнетающих функции ЦНС. Снижает эффект эпинефрина, леводопы, бромокриптина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.