Тиболон

АТХ-классификация

G03CX01 Тиболон

Фармако-терапевтические группы

Эстроген

Фармдействие

Гестагенное средство, обладает также анаболической и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения функционирования яичников, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов. Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, смягчает такие проявления климактерического синдрома, как "приливы" крови к коже лица, повышенное потоотделение, головные боли. Положительно влияет на либидо и настроение (повышает концентрацию центральных и периферических опиоидов). Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища, не стимулируя пролиферацию эндометрия. У фертильных женщин подавляет овуляцию. Предотвращает остеопороз, снижает концентрацию фосфатов и Ca2+ в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Метаболизируется в печени с образованием гидрофильных продуктов, часть из которых фармакологически активна. Выводится почками (в т.ч. метаболиты), через кишечник.

Показания

Климакс (естественный или вследствие овариэктомии);
остеопороз климактерический (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, гормонозависимые опухоли (в т.ч. подозрение на них), тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), влагалищное кровотечение неясной этиологии, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства, отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами, период менее 1 года после последней менструации.
С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия.

Дозирование

Внутрь, по 2.5 мг в день (в одно и то же время); минимальная длительность лечения - 3 мес. Прием препарата начинают через 1 год после последней менструации или сразу же после хирургической менопаузы. Начинают принимать таблетки из верхнего, обведенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. В последующие дни - по 1 таблетке в день в направлении, указанном стрелкой, до тех пор, пока не будет принята вся упаковка.

Побочные эффекты

Головокружение, головная боль, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, изменение массы тела, отеки голеней, усиление роста волос на лице, метроррагия, себорейный дерматоз, боли в спине, руках и ногах, пролиферация эндометрия.
Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов.

Особые указания

Не предназначен для использывания в качестве контрацептива. В процессе лечения возможно повышение чувствительности больных к антикоагулянтам вследствие повышения фибринолитической активности крови.
При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных "печеночных" тестов лечение прекращают.
В период лечения необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, почечной недостаточностью, сахарным диабетом.
На фоне лечения возможно снижение концентраций общего и свободного Т4 и тироксинсвязывающего глобулина.