Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коэнзимом многих ферментных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин обнаруживается в крови, через 30 мин - в др. тканях. В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коэнзимной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40% - во внутренних органах. Выводится через кишечник и почками.
Гиповитаминоз и авитаминоз B1, в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, гемодиализе, с синдромом мальабсорбции.
В составе комплексной терапии:
ожоги,
длительная лихорадка,
невриты и полиневриты,
радикулит,
невралгия,
периферический парез и паралич,
энцефалопатия Вернике,
психоз Корсакова,
хронические поражения печени,
различные интоксикации,
миокардиодистрофия,
нарушение коронарного кровообращения,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
атонические запоры,
атония кишечника,
спру,
тиреотоксикоз,
сахарный диабет,
эндартериит;
дерматозы (экзема, атопический дерматит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ;
гемодиализ,
пиодермия,
длительное физическое и психологическое напряжение,
в период беременности и кормления грудью, поддержания диет.
Гиперчувствительность.
С осторожностью. Энцефалопатия Вернике, предклимактерический и климактерический период у женщин.
Внутрь, в/м, в/в, п/к.
Суточная потребность в витамине B1: для взрослых мужчин - 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста - 1.2-1.4 мг; для женщин - 1.1-1.5 мг (у беременных больше на 0.4 мг, у кормящих - на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста - 0.3-1.5 м г.
Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0.5 мл 5-6% раствора) и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м (глубоко в мышцу), в/в (медленно), реже - п/к. Взрослым назначают по 20-50 мг тиамина хлорида (1 мл 2.5-5% раствора) или 30-60 мг тиамина бромида (1 мл 3-6% раствора) 1 раз в день, ежедневно, переходя на прием внутрь; детям - по 12.5 мг тиамина хлорида (0.5 мл 2.5% раствора) или по 15 мг тиамина бромида (0.5 мл 3% раствора). Курс лечения - 10-30 инъекций.
Внутрь, после приема пищи, взрослым в профилактических целях - по 5-10 мг/сут, в лечебных целях - по 10 мг на прием 1-5 раз в сутки, максимальная доза - 50 мг/сут. Курс лечения - 30-40 дней. Детям в возрасте до 3 лет - 5 мг через день; 3-8 лет - по 5 мг 3 раза в день, через сутки. Курс лечения - 20-30 дней.
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, редко - анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия.
Болезненность (из-за низкого значения pH растворов) при п/к, реже - при в/м введении.
Раствор тиамина хлорида не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина с пиридоксином или цианокобаламином: пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму, цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие тиамина.
Не следует смешивать в одном шприце тиамин с бензилпенициллином или стрептомицином (разрушение антибиотиков), тиамин и никотиновую кислоту (разрушение тиамина). Ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.).
Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами с Cu2+ не рекомендовано. При в/в введении одновременно с растворами, содержащими натрия гидросульфит в качестве антиоксиданта или консерванта, тиамин нестабилен. Этанол замедляет скорость всасывания тиамина после перорального приема.
При принятии рекомендуемых доз в период беременностии, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеуказанных, отмечено не было.
При определении теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при принятии высоких доз).
Чаще анафилактическая реакция развивается после в/в введения больших доз. Не использовать вместо заместительного сбалансированного питания, только в комплексе с диетотерапией.
Парентеральное введение рекомендовано только в том случае, если невозможен прием внутрь (тошнота, рвота, синдром мальабсорбции, предоперационные и/или послеоперационные состояния).
При энцефалопатии Вернике введению декстрозы должен предшествовать прием тиамина.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.