Тетракаин

ATC

S01HA03 Tetracaine

Фармдействие

Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.

Фармакокинетика

Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связь с белками плазмы - высокая. Полностью гидролизуется, преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рецикуляции.

Показания

Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).
С осторожностью. Беременность, период лактации.

Дозирование

Местно. Конъюнктивально, по 1-2 кап (но не более 2-3 кап) перед оперативным вмешательством, при необходимости во время операции дополнительно инстиллируют 1-2 кап.

Побочные эффекты

При длительном применении - кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации. Могут развиваться системные побочные эффекты.
Передозировка. Симптомы: головокружение, астения, цианоз, возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, тошнота, рвота, ко ма, AV блокада, метгемоглобинемия.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные; при угнетении дыхания - ИВЛ, оксигенотерапия, при коллапсе - в/в кровезаменители (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при судорогах - в/в диазепам или барбитураты короткого действия, при метгемоглобинемии - в/в 1-2 мг/кг метиленового синего или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Взаимодействие

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).
Снижает противомикробную активность сульфаниламидов. Сосудосуживающие ЛС удлиняют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические, циклофосфамид, демекариум, экотиофат, инсектициды, изофлурафат, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При использовании с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Особые указания

Не применять длительно или часто в офтальмологии (риск повреждения роговицы).