Тетрациклин

Тетрациклин вызывает нарушение образования комплекса между рибосомой и транспортной РНК, это нарушает синтеза белка. Тетрациклин активен в отношении следующих грамотрицательных бактерий: Brucella spp., Bartonella bacilliformis, Campylobacter fetus, Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Yersinia pestis, Vibrio cholerae, следующих грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae (но бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 74% штаммов Streptococcus faecalis и 44% штаммов Streptococcus pyogenes устойчивы к тетрациклину), Streptococcus spp. (включая и Streptococcus viridans), также тетрациклин эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Borrelia recurrentis, Balantidium coli, Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Entamoeba spp., Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae, Propionibacterium acnes, Treponema pertenue, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Устойчивыми к тетрациклину являются следующие микроорганизмы: Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., вирусы, многие штаммы Bacteroides spp. и грибов.

При приеме внутрь тетрациклин всасывается на 75–77%, пища (особенно молочная) уменьшает всасывание. С белками плазмы тетрациклин связывается на 65%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 2–3 часа (для того, чтобы была достигнута терапевтическая концентрация, может потребоваться 2–3 дня). Объем распределения тетрациклина составляет 1,3–1,6 л/кг. Тетрациклин хорошо проникает в различные ткани, органы и биологические жидкости: синовиальную, желчь, цереброспинальную, асцитическую, избирательно накапливается в печени, костях, селезенке, зубах, опухолях. Выделяется с грудным молоком и проникает через плаценту. В печени незначительно метаболизируется. Период полувыведения тетрациклина составляет 6–11 часов, при анурии — 57–108 часов. В моче тетрациклин обнаруживается в высоких концентрациях через 2 часа после введения и держится на эффективном уровне в течение 6–12 часов; за первые 12 часов почками выводится до 10–20% дозы тетрациклина. Примерно 5–10% общей дозы выводится в кишечник с желчью, где тетрациклин частично всасывается обратно, что способствует продолжительной циркуляции в организме активного вещества. При проведении гемодиализа тетрациклин удаляется медленно.

Для использования внутрь: инфекционные болезни, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, которые вызваны Klebsiella spp. и Haemophilus influenzae; инфекции дыхательных путей и пневмония, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции мягких тканей и кожи; бактериальные инфекции мочеполовых органов; язвенно-некротический гингивостоматит; кишечный амебиаз; актиномикоз; сибирская язва; бартонеллез; бруцеллез; холера; шанкроид; хламидиоз; паховая гранулема; неосложненная гонорея; венерическая лимфогранулема; чума; листериоз; пситтакоз; везикулезный риккетсиоз; сыпной тиф; пятнистая лихорадка Скалистых гор; возвратный тиф; туляремия; сифилис; фрамбезия.
Глазная мазь: бактериальные глазные инфекции — трахома, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, мейбомит, кератоконъюнктивит, поражения глаз при розовых угрях.
Мазь для наружного использования: бактериальные инфекции кожи, обыкновенные угри.

Гиперчувствительность, лейкопения, почечная недостаточность, кормление грудью, беременность, возраст до 8 лет (тетрациклин может вызывать гипоплазию эмали, долговременное изменение цвета зубов, замедление продольного роста костей скелета).

Тетрациклин используется внутрь (независимо от приема пищи), интраконъюнктивально, наружно. Внутрь, взрослые — 4 раза в сутки по 250–500 мг. Дети старше 8 лет — по 12,5–25 мг/кг каждые 12 часов или по 6,25–12,5 мг/кг каждые 6 часов. Курс терапии в среднем составляет 5–7 дней. Интраконъюнктивально, мазь закладывают за веко 2–3 раза в сутки; продолжительность использования зависит от формы заболевания. Наружно, на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки наносят мазь, при необходимости накладывают слабую повязку.

Из-за риска фотосенсибилизации (повышенная чувствительность к свету) необходимо избегать прямых солнечных лучей. Мазь для наружного использования применять не рекомендуется при тяжелых ожогах, колотых или глубоких ранах. После использования глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, то необходимо проконсультироваться с врачом.

Кроветворение: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтропения;
нервная система: неустойчивость или головокружение, повышение внутричерепного давления;
система пищеварения: тошнота, снижение аппетита, диарея, рвота, глоссит, гастрит, эзофагит, изъязвление двенадцатиперстной кишки и желудка, дисфагия, гипертрофия сосочков языка, гепатотоксическое действие, увеличение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, панкреатит, антибиотикоассоциированная диарея;
мочеполовая система: азотемия, нефротоксическое действие, гиперкреатининемия;
аллергические реакции: гиперемия кожи, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, лекарственная системная красная волчанка, анафилактоидные реакции;
прочие: нарушения формирования зубной и костной ткани, фотосенсибилизация, изменение цвета зубной эмали у детей, кандидоз, суперинфекция, гиповитаминоз В.

Соли магния, кальция, железа, антациды, колестирамин — уменьшают всасывание тетрациклина из желудочно-кишечного тракта. Тетрациклин снижает эффективность пероральных контрацептивов и повышает возможность развития маточных кровотечений, снижает активность бактерицидных средств. При совместном применении тетрациклина с витамином А повышается возможность развития внутричерепной гипертензии. Тетрациклин повышает нефротоксичность метоксифлурана.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение тетрациклина противопоказано во время беременности (тетрациклины проникают через плаценту, накапливаются в зубных зачатках плода и костях, нарушая их минерализацию, могут привести к тяжелым нарушениям развития костной ткани). На время терапии тетрациклином необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины выделяются с грудным молоком и могут отрицательно действовать на развитие зубов и костей ребенка, также может вызвать кандидоз влагалища и полости рта, реакции фотосенсибилизации у грудных детей).