Тенипозид

АТХ-классификация

L01CB02 Тенипозид

Фармдействие

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Подавляет активность топоизомеразы типа II, блокирует репликацию ДНК. Подавляет вступление клеток в митоз, препятствует инкорпорации тимидина в S фазе, угнетает митохондриальное дыхание, вызывает дозозависимые разрывы одиночных или двойных нитей в молекуле ДНК и перекрестных связей ДНК-белок.

Фармакокинетика

После в/в введения T1/2 - 9.8 ч, плазменный клиренс - 8.6 мл/мин/кв. м. Около 30% выводится почками, остальное - с желчью.

Показания

Лимфогранулематоз,
ретикулосаркома,
острый лейкоз у детей и взрослых,
рак мочевого пузыря,
нейробластома,
опухоль мозга,
мелко- и немелкоклеточный рак легкого,
лимфома, устойчивая к терапии антрациклинами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (лейкопения менее 3 тыс./мкл, тромбоциты менее 100 тыс./мкл), беременность, период лактации.
С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность.

Дозирование

В/в медленно. Взрослые (3 варианта режима дозирования): 40-80 мг/кв. м поверхности тела, ежедневно, в течение 5 дней, с 10-14 дневным перерывом; 60 мг/кв. м поверхности тела, ежедневно, в течение 6 дней, с 3 нед перерывом; 100 мг/кв. м поверхности тела, в течение 3 дней с 3 нед перерывом. При терапии опухоли мозга - 100-130 мг/кв. м поверхности тела 1 раз в неделю, в течение 6-8 нед.
Дети: 130-180 мг/кв. м поверхности тела 1 раз в неделю, или 100 мг/кв. м поверхности тела 2 раза в неделю, в течение 4 нед, или 1-15 мг/кг 2 раза в неделю или 100-130 мг/кв. м поверхности тела каждые 2 нед.

Побочные эффекты

Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, миелосупрессия, кровотечение, инфекции, снижение/подъем АД (при быстром в/в введении), тахикардия, нарушение функции печени/почек, мукозит, лихорадка, озноб, гиперемия кожи лица, бронхоспазм, дыхательная недостаточность, алопеция, стоматит, флебит в месте введения, анафилаксия, коллапс.
Передозировка. Симптомы: угнетение костного мозга.
Лечение: стимуляция кроветворения (введение колониестимулирующих факторов, аутологичной крови, пересадка костного мозга).

Особые указания

Может использоваться в составе комбинированной цитостатической терапии.
В период лечения необходим систематический контроль клеточного состава крови, функции печени/почек.
Женщинам репродуктивного возраста следует тщательно соблюдать меры по контрацепции в период лечения.