Сультамициллин

АТХ-классификация

J01CR04 Сультамициллин

Фармдействие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, подавляет бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Сультамициллин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Pictococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность сультамициллина в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей, не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Во время абсорбции происходит гидролиз сультамициллина, что обеспечивает концентрацию в крови сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. Биодоступность сультамициллина составляет 80% от эквивалентной в/в дозы сульбактама и ампициллина. Cmax ампициллина после приема сультамициллина в 2 раза превышает концентрацию, которая отмечается после приема внутрь равной дозы ампициллина. T1/2 для ампициллина и сульбактама - 1 ч и 0.75 ч (возрастает у пожилых и у больных с тяжелой почечной недостаточностью). Выводится почками - 75% (ампициллин) и 50% (сульбактам) в неизмененном виде.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительной микрофлорой:
инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит, гонорея);
инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
инфекции костей и суставов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Дозирование

Внутрь. Взрослым - по 375-750 мг 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее - 2.25 г (6 таблеток по 375 мг), однократно. Для увеличения длительности циркуляции сультамициллина в плазме возможно одновременное назначение ЛС, блокирующих канальцевую секрецию.
Детям с массой тела менее 30 кг - по 25-50 мг/кг/сут в 2 приема; детям с массой тела более 30 кг назначают в дозах, рекомендованных для взрослых.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/ мин) необходима коррекция режима дозирования - уменьшение кратности приема.
Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры тела и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком, курс лечения не менее 10 дней (для предотвращения развития острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.
Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает всасывание.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающите канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Если у больного гонореей подозревается наличие сифилитического поражения, перед началом приема сультамициллина необходимо провести исследование в темном поле, а затем каждый месяц проводить серологические исследования в течение минимум 4 мес.