Сульфатиазол

ATC

J01EB07 Sulfathiazole

Фармдействие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется. Обратимо на 55% связывается с альбуминами крови. Растворимость в липидах - 15.6%. В печени метаболизируется путем конъюгации с уксусной кислотой и содержится в крови на 20% в ацетилированной форме. Выводится почками, на 20% в виде ацетильных производных, которые при кислой реакции мочи нерастворимы и выпадают в осадок (может вызывать кристаллурию). T1/2 - 3.5 ч.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.

Дозирование

Внутрь, при пневмонии и менингите первоначальная доза - 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза - 20-30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза - 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии - по 3-6 г/сут по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Побочные эффекты

Диспепсия, аллергические реакции, лейкопения, неврит, нарушения функции почек (кристаллурия).

Взаимодействие

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом II ряда (применяется лишь при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности). Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.