Сульфамонометоксин

АТХ-классификация

J01ED02 Сульфален

Фармдействие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., некоторых штаммов Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, активен в отношении Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, биодоступность - 70-100%. Связь с белками плазмы - 50-60%. Хорошо проникает в различные органы и ткани; через плацентарный барьер, в грудное молоко. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Метаболизируется в печени путем ацетилирования с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов. При кислой реакции мочи может провоцировать кристаллурию.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
тонзиллит,
бронхит,
пневмония,
гайморит,
отит,
дизентерия,
воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей,
рожа,
раневые инфекции,
трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет).

Дозирование

Внутрь, суточная доза принимается однократно. Взрослым, при легких формах заболевания - в первый день 1 г/сут, в последующие - по 0.5 г/сут; при тяжелом течении - в первый день 2 г/сут, в последующие - по 1 г/сут. Длительность лечения - 7-14 дней, при наличии показаний и хорошей переносимости можно принимать в течение 1 мес. Детям - 25 мг/кг в 1 день, по 12.5 мг/кг в последующие дни.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, интерстициальный нефрит, почечный тубулярный некроз, гематурия, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия, гипокоагуляция, фотосенсибилизация; головокружение, летаргия, нарушение функции печени и щитовидной железы.
Токсико-аллергические и аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, анафилактический шок.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических ЛС, метотрексата, фенилбутазона. Повышает риск развития побочных явлений миелодепрессантов, пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксичных ЛС. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.