Антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый грибами рода Streptomyces. Аминоциклическое соединение, сходное по структуре с канамицином и гентамицином, не является аминогликозидом и не обладает присущими им токсическими эффектами. Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. неустойчивые, продуцирующие пенициллиназу гонококки или резистентные виды с устойчивостью, опосредованной хромосомами). Бактериостатик: нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицей рибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушая целостность клеточных мембран. Неактивен в отношении Chlamydia spp. и Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь низкая, после в/м введения высокая. Связь с белками плазмы незначительна. TCmax - 1 ч после однократного в/м введения в дозе 2 г и 2 ч - после введения в дозе 4 г; Cmax составляет 100 и 160 мкг/мл соответственно, повторные введения незначительно повышают концентрацию в плазме (препарат не кумулирует) при нормальной функции почек. Концентрируется в моче; в слюне определяется в незначительных концентрациях. Объем распределения - 0.33 л/кг. T1/2 - 1-3 ч, полностью выводится через 48 ч (преимущественно почками - 75% в неизмененном виде). При почечной недостаточности (КК менее 20 мл/ мин) T1/2 - 10-30 ч. Выводится в ходе гемодиализа на 50%.
Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости бета-лактамных антибиотиков.
Профилактика после половых контактов с больными гонореей.
Гиперчувствительность, период новорожденности.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Глубоко в/м, при неосложненной гонорее - однократно 2 г или в виде 2 инъекций в разные места - 4 г. При реинфекции или подозрении на нее можно ввести повторную дозу.
Детям при массе тела до 45 кг - 40 мг/кг, однократно; свыше 45 кг - 2 г в/м однократно.
Болезненность в месте введения, аллергические реакции (крапивница, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, анафилактический шок); снижение диуреза, повышение концентрации мочевины; головокружение, тошнота, рвота, спазмы в животе, снижение Hb, гематокрита, КК, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Рекомендуемый для приготовления спектиномицина растворитель содержит бензиловый спирт, с применением которого связывают развитие синдрома смертельного удушья у новорожденных детей. Больным следует проводить серологические тесты на сифилис. При острой гонорее эффективен в тех случаях, когда предшествующая антибиотикотерапия не имела должного результата. Для предупреждения инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом; для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.