Спектиномицин

АТХ-классификация

J01XX04 Спектиномицин

Фармако-терапевтические группы

Антибиотик трициклической структуры

Фармдействие

Антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый грибами рода Streptomyces. Аминоциклическое соединение, сходное по структуре с канамицином и гентамицином, не является аминогликозидом и не обладает присущими им токсическими эффектами. Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. неустойчивые, продуцирующие пенициллиназу гонококки или резистентные виды с устойчивостью, опосредованной хромосомами). Бактериостатик: нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицей рибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушая целостность клеточных мембран. Неактивен в отношении Chlamydia spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь низкая, после в/м введения высокая. Связь с белками плазмы незначительна. TCmax - 1 ч после однократного в/м введения в дозе 2 г и 2 ч - после введения в дозе 4 г; Cmax составляет 100 и 160 мкг/мл соответственно, повторные введения незначительно повышают концентрацию в плазме (препарат не кумулирует) при нормальной функции почек. Концентрируется в моче; в слюне определяется в незначительных концентрациях. Объем распределения - 0.33 л/кг. T1/2 - 1-3 ч, полностью выводится через 48 ч (преимущественно почками - 75% в неизмененном виде). При почечной недостаточности (КК менее 20 мл/ мин) T1/2 - 10-30 ч. Выводится в ходе гемодиализа на 50%.

Показания

Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости бета-лактамных антибиотиков.
Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности.
С осторожностью. Беременность, период лактации.

Дозирование

Глубоко в/м, при неосложненной гонорее - однократно 2 г или в виде 2 инъекций в разные места - 4 г. При реинфекции или подозрении на нее можно ввести повторную дозу.
Детям при массе тела до 45 кг - 40 мг/кг, однократно; свыше 45 кг - 2 г в/м однократно.

Побочные эффекты

Болезненность в месте введения, аллергические реакции (крапивница, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, анафилактический шок); снижение диуреза, повышение концентрации мочевины; головокружение, тошнота, рвота, спазмы в животе, снижение Hb, гематокрита, КК, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Особые указания

Рекомендуемый для приготовления спектиномицина растворитель содержит бензиловый спирт, с применением которого связывают развитие синдрома смертельного удушья у новорожденных детей. Больным следует проводить серологические тесты на сифилис. При острой гонорее эффективен в тех случаях, когда предшествующая антибиотикотерапия не имела должного результата. Для предупреждения инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом; для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.